[发明专利]一种化合物及其制备方法与用途在审
申请号: | 201710172284.6 | 申请日: | 2017-03-22 |
公开(公告)号: | CN106977467A | 公开(公告)日: | 2017-07-25 |
发明(设计)人: | 李卫民;冯毅凡;朱贺年;玉荣 | 申请(专利权)人: | 北京宜生堂医药科技研究有限公司 |
主分类号: | C07D251/18 | 分类号: | C07D251/18;A61P35/00;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;A61P9/00;A61P31/04;A61P29/00;A61P35/02;A61P9/10 |
代理公司: | 广州三环专利商标代理有限公司44202 | 代理人: | 宋静娜,郝传鑫 |
地址: | 100123 北京市朝*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种化合物,其特征在于,所述化合物的结构式为:
2.一种如权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)将式(1)的化合物在碱催化剂A作用下与溴代剂在溶剂A中进行溴代反应,得到式(2)的化合物;
(2)将步骤(1)得到的式(2)的化合物在碱催化剂B作用下,与式(3)的化合物在溶剂B中发生环合反应,即得到本发明所述式(4)化合物;
3.如权利要求2所述化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,溴代剂为溴乙酸甲酯、溴乙酸乙酯、溴乙酸丁酯、氯乙酸甲酯、氯乙酸乙酯、氯乙酸丁酯、碘乙酸甲酯中的至少一种;碱催化剂A为碳酸钠、碳酸钾中的至少一种;溶剂A为乙腈、DMF、甲醇、丙酮、乙醇、二甲基亚砜、四氢呋喃、二氯甲烷、二甲基亚砜、二氧六环中的至少一种。
4.如权利要求2或3所述化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中的碱催化剂B为甲醇钠、乙醇钠、金属钠中的至少一种;溶剂B为乙腈、DMF、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、丙酮、吡啶、喹啉、二甲基亚砜、四氢呋喃、二氯甲烷、二甲基亚砜、二氧六环中的至少一种。
5.如权利要求2所述化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,溴代剂与式(1)化合物的摩尔比为2:1~5:1;碱催化剂A与式(1)化合物的摩尔比为2:1~6:1;溶剂A与式(1)化合物的摩尔比为5:1~20:1。
6.如权利要求2或5所述化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中,式(3)化合物与式(2)化合物的摩尔比为0.5:1~5:1;碱催化剂B与式(2)化合物的摩尔比为0.04:1~5:1;溶剂B与式(2)化合物的摩尔比为5:1~20:1。
7.如权利要求2所述化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中溴代反应温度为30~70℃,反应时间为3~12小时;所述步骤(2)中环合反应的温度为40~70℃,反应时间为1~15小时。
8.一种如权利要求1所述化合物在用于制备治疗肿瘤、癌症、高血糖、高血脂、心脑血管疾病的药物中的用途。
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