[发明专利]苯环丙胺酰腙类化合物、制备方法及其应用

权利要求书

1.含有酰腙结构的苯环丙胺类化合物，其特征在于,具有通式(I)所示结构：

R₁为氟，在苯环上双取代；

R₂为氢，甲基；

R₃为苯，呋喃基，噻吩基，单卤代苯基，被氨基单取代的苯基，被硝基单取代的苯基，被甲氧基取代的苯基，被羟基取代的苯基，被羟基、二甲基、氨基取代的苯基，被羟基、卤素取代的苯基，被羟基、氨基取代的苯基，被羟基、甲氧基取代的苯基，被羟基、乙氧基取代的苯基；

所述卤素选氟、氯或溴。

2.含有酰腙结构的苯环丙胺类化合物，其特征在于，选如下化合物之一：

3.制备如权利要求1所述的含有酰腙结构的苯环丙胺类化合物的方法，其特征在于，通过如下方法实现：

(1)在溶剂中，将化合物1和溴乙酸甲酯，在碱性物质作用下，室温中搅拌，反应结束后除去溶剂，有机溶剂萃取、水洗、干燥，得到化合物2；所用溶剂选四氢呋喃、乙腈、二甲基甲酰胺、二氯甲烷、氯仿、二氧六环中之一或其混合溶剂；所用碱性物质选三乙胺、N,N-二异丙基乙基胺、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或其混合物；

(2)在溶剂中，加入化合物2，冰浴冷却后加入水合肼，室温搅拌，反应结束后除去溶剂，有机溶剂萃取、水洗、干燥、得到化合物3；所用溶剂选甲醇、乙醇、乙腈、四氢呋喃、石油醚之一或其混合溶剂；

(3)将化合物3和相应的醛、酮溶于溶剂中，回流反应，冷却至室温,经柱层析纯化得化合物4；

所述溶剂选甲醇，乙醇，异丙醇，乙腈或其混合溶剂；所述醛、酮为如下化合物:当R₂为氢时，所述化合物为醛，选苯甲醛，呋喃基甲醛，噻吩基甲醛，单卤代苯甲醛，被氨基单取代的苯甲醛，被硝基单取代的苯甲醛，被甲氧基取代的苯甲醛，被羟基取代的苯甲醛，被羟基、二甲基，氨基取代的苯甲醛，被羟基、卤素取代的苯甲醛，被羟基、氨基取代的苯甲醛，被羟基、甲氧基取代的苯甲醛，被羟基、乙氧基取代的苯甲醛；当R₂为甲基时，所述化合物为酮，选苯乙酮，呋喃基乙酮，噻吩基乙酮，单卤代苯乙酮，被氨基单取代的苯乙酮，被硝基单取代的苯乙酮，被甲氧基取代的苯乙酮，被羟基取代的苯乙酮，被羟基、二甲基、氨基取代的苯乙酮，被羟基、卤素取代的苯乙酮，被羟基、氨基取代的苯乙酮，被羟基、甲氧基取代的苯乙酮，被羟基、乙氧基取代的苯乙酮。

4.如权利要求1-2其中之一所述的含有酰腙结构的苯环丙胺类化合物在药物制备中的应用，其特征在于，作为活性成分，将其做为制备组蛋白赖氨酸去甲基化酶抑制剂抗肿瘤药物。