[发明专利]一类脂溶性5-氨基酮戊酸衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一类脂溶性5-氨基酮戊酸衍生物，其特征在于：所述衍生物的结构式如下：

其中，R为-(CH₂)₅CH₃或者-CH₂C₆H₅。

2.一类如权利要求1所述的脂溶性5-氨基酮戊酸衍生物的制备方法，包括：

将化合物II和Cbz-L-苯丙氨酸溶解在有机溶剂中，加入碱和O-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸盐HBTU，0-60℃下搅拌反应0.5-24h，减压浓缩除去有机溶剂，柱层析洗脱分离后得到5-氨基酮戊酸衍生物；其中，Cbz代表N-苄氧羰基；化合物II的结构式为

R为-(CH₂)₅CH₃或者-CH₂C₆H₅；化合物II和Cbz-L-苯丙氨酸的摩尔比为1:0.5-2。

3.根据权利要求2所述的一类脂溶性5-氨基酮戊酸衍生物的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈、丙酮、四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙醚、甲基叔丁基醚、甲醇、乙醇、乙二醇、乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚中的一种或几种；化合物II与有机溶剂的比例为1mmol:5-20ml。

4.根据权利要求2所述的一类脂溶性5-氨基酮戊酸衍生物的制备方法，其特征在于：所述碱为三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、钠氢、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、磷酸氢钠、磷酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、甲酸钠、乙酸钠、甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾、正丙醇钠、正丙醇钾、异丙醇钠、异丙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾中的一种或几种；化合物II与碱的摩尔比为1:0.5-5。

5.根据权利要求2所述的一类脂溶性5-氨基酮戊酸衍生物的制备方法，其特征在于：所述化合物II与HBTU的摩尔比为1:0.5-5。

6.根据权利要求2所述的一类脂溶性5-氨基酮戊酸衍生物的制备方法，其特征在于：所述柱层析洗脱分离所用的填充剂为硅胶，洗脱剂为体积比1:1–100:1的乙酸乙酯与甲醇或二氯甲烷与甲醇的混合溶剂。

7.一类如权利要求1所述的脂溶性5-氨基酮戊酸衍生物的应用，其特征在于：应用于光动力药物的制备。