[发明专利]艾日布林中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201710205343.5 | 申请日： | 2017-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN108658956B | 公开（公告）日： | 2021-02-02 |
| 发明（设计）人： | 张富尧;张歆宁;李火明 | 申请（专利权）人： | 上海时莱生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D407/06 | 分类号： | C07D407/06;C07D409/06;C07D309/24;C07D309/22;C07D309/26;C07D309/30;C07D309/10;C07D493/04;C07F9/535 |
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| 地址： | 201203 上海市中国（*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 艾日布 林中 及其 制备 方法 | ||
1.一种如式II所示的化合物，
其中，X为氯，溴，碘或三氟甲磺酸酯基；R1和R2各自独立地为C1-10烷基氧基或C1-10烷基巯基，或者R1和R2与它们共同连接的碳原子联合形成环状缩醛或者环状硫缩醛。
2.根据权利要求1所述的如式II所示的化合物，其特征在于，X为碘，或R1和R2与它们共同连接的碳原子联合形成环状缩醛或环状硫缩醛。
3.根据权利要求1所述的如式II所示的化合物，其特征在于，X为碘；R1和R2与它们共同连接的碳原子联合形成环状缩醛或环状硫缩醛。
4.根据权利要求2所述的如式II所示的化合物，其特征在于，X为碘，或R1和R2与它们共同连接的碳原子联合形成取代或非取代的乙二醇缩醛或取代或非取代的丙二醇缩醛。
5.根据权利要求3所述的如式II所示的化合物，其特征在于，X为碘；R1和R2与它们共同连接的碳原子联合形成取代或非取代的乙二醇缩醛或取代或非取代的丙二醇缩醛。
6.根据权利要求1所述的如式II所示的化合物，其特征在于，所述式II所示的化合物选自如下任一结构：
7.一种如式IIa所示的化合物，
其中，X为氯，溴，碘或三氟甲磺酸酯基；R5、R6、R7、R8、R9、R10分别独立地选自氢或者C1-6的烷基；n为0-4。
8.根据权利要求7所述的如式IIa所示的化合物，其特征在于，X为碘，或R5、R6、R7、R8、R9、R10分别独立地选自氢或者甲基，或n为0-1。
9.根据权利要求7所述的如式IIa所示的化合物，其特征在于，X为碘；R5、R6、R7、R8、R9、R10分别独立地选自氢或者甲基；n为0-1。
10.一种如式II所示的化合物的制备方法，其特征在于通过如式III所示的化合物经过NHK反应制得化合物II，
其中，X、R1和R2如权利要求1-5中任一项定义。
11.一种如式IIa所示的化合物的制备方法，其特征在于通过如式IIIa所示的化合物经过NHK反应制得化合物IIa，
其中，X、R5、R6、R7、R8、R9、R10、n如权利要求7-9中任一项定义。
12.一种如式III所示的化合物，
其中，R1和R2如权利要求1-5中任一项定义。
13.一种如式III所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式IV所示的化合物经过氧化反应后制得，
其中，R1和R2如权利要求1-5中任一项定义。
14.一种如式IV所示的化合物，
其中，R1和R2如权利要求1-5中任一项定义。
15.一种如式IV所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式V所示的化合物经过硼氢化氧化反应后制得，
其中，R1和R2如权利要求1-5中任一项定义。
16.一种如式V所示的化合物，
其中，R1和R2如权利要求1-5中任一项定义。
17.一种如式V所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式VI所示的化合物经过缩醛保护反应或者硫缩醛保护反应后制得，
其中，R1和R2如权利要求1-5中任一项定义。
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