[发明专利]提高环丙沙星溶解度的苯二甲酸药物共晶体的制备方法及结构在审
申请号: | 201710206310.2 | 申请日: | 2017-03-31 |
公开(公告)号: | CN106995409A | 公开(公告)日: | 2017-08-01 |
发明(设计)人: | 薛博文;张致慧;王悦;白子渔;何明阳 | 申请(专利权)人: | 常州大学 |
主分类号: | C07D215/56 | 分类号: | C07D215/56;C07C63/16;C07C63/24;C07C63/26 |
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地址: | 213164 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 提高 环丙沙星 溶解度 甲酸 药物 晶体 制备 方法 结构 | ||
1.一种药物共晶体,其特征在于该药物共晶体包含环丙沙星和苯二甲酸,其结构如下式所示:
。
2.根据权利要求1所述的药物共晶体,其特征在于:所述环丙沙星分子式为C17H18FN3O3,所述苯二甲酸分子式为C8H6O4,包括邻、间、对三种同分异构体,所述苯二甲酸和环丙沙星摩尔比为2:1~1:1。
3.根据权利要求1所述的药物共晶体的制备方法,其特征在于所述的制备方法包括以下步骤:
将计量的环丙沙星和苯二甲酸溶于计量比的水和甲醇中(为促进环丙沙星的去质子化,加入1ml 0.1mol/L的NaOH溶液),混合并搅拌15min,过滤,静置。数周后即可得到环丙沙星苯二酸盐无色晶体1-3。
4.根据权利要求3所述的药物共晶体的制备方法,其特征在于所述甲醇水溶液中甲醇和水的体积比为1:1~1:2。
5.根据权利要求3所述的药物共晶体的制备方法,其特征在于所述的环丙沙星和甲醇水溶液中水的质量比为1:60~1:180。
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