[发明专利]一种三嵌段聚合物胶束的制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201710209266.0 申请日: 2017-03-31
公开(公告)号: CN107412159B 公开(公告)日: 2021-02-09
发明(设计)人: 张学农;杨舒迪 申请(专利权)人: 苏州大学
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K47/36;A61K31/704;A61K48/00;A61P35/00
代理公司: 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 代理人: 李阳
地址: 215000 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 三嵌段 聚合物 胶束 制备 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种三嵌段聚合物胶束的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)壳寡糖与二硫代二丙酸在活化剂的作用下反应,得到第一中间体;

(2)步骤(1)中得到的第一中间体与聚乙烯亚胺在活化剂的作用下反应,得到第二中间体;

(3)将步骤(2)中得到的第二中间体与咪唑丙烯酸在活化剂的作用下反应,得到式(Ⅰ)的三嵌段聚合物;

其中,n=18-32,m=232-233;

(4)将步骤(3)中得到的三嵌段聚合物溶于水中,得到所述三嵌段聚合物胶束;

步骤(1)中,所述二硫代二丙酸经活化剂活化羧基后与所述壳寡糖发生反应;

步骤(2)中,所述第一中间体经活化剂活化羧基后与聚乙烯亚胺发生反应;

步骤(3)中,所述咪唑丙烯酸经活化剂活化羧基后与所述第二中间体发生反应;

所述活化剂为1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、N-羟基丁二酰亚胺、二环己基碳二亚胺中的一种或几种;

步骤(4)中,所述三嵌段聚合物加入水中,在超声条件下形成三嵌段聚合物胶束。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述活化剂与二硫代二丙酸的摩尔比0.8-1.2:1。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,所述活化剂与第一中间体壳寡糖-二硫代二丙酸的摩尔比0.8-1.2:1。

4.如1-3任一权利要求所述的制备方法制得的三嵌段聚合物胶束作为阿霉素或siRNA的载体的应用。

5.一种三嵌段聚合物载药胶束的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将阿霉素或siRNA与权利要求1-3中任一项制得的三嵌段聚合物胶束混合,得到所述三嵌段聚合物载药胶束。

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