[发明专利]一种依碳氯替泼诺的合成方法在审
| 申请号： | 201710210429.7 | 申请日： | 2017-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN108659083A | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 李亚玲;孙建磊;王淑丽 | 申请（专利权）人： | 天津药业研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07J3/00 | 分类号： | C07J3/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300457 天津市滨海*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 碳氯 二氯甲烷 碱性条件 合成 工业化大生产 氯甲基化试剂 碱性催化剂 工艺条件 氯甲基化 水解反应 酸性条件 制备工艺 收率 环保 优化 | ||
1.一种依碳氯替泼诺的合成方法，其特征在于：其工艺路线如下：
该工艺中，包括以下步骤：
(1)化合物I在碱性条件下发生酸酐水解反应，然后在酸性条件下，得到化合物II；
(2)在碱性条件下，化合物II与二氯甲烷反应，得到化合物III，即依碳氯替泼诺。
2.根据权利要求1所述的依碳氯替泼诺的合成方法，其特征在于：步骤(1)中所用碱选自有机碱，或无机碱，或其组合；所述酸选自有机酸，或无机酸，或其组合。
3.根据权利要求2所述的依碳氯替泼诺的合成方法，其特征在于：步骤(1)中所用酸选自硫酸、盐酸、磷酸、醋酸、高氯酸中的一种或多种。
4.根据权利要求3所述的依碳氯替泼诺的合成方法，其特征在于：步骤(1)中所用酸为盐酸。
5.根据权利要求1所述的依碳氯替泼诺的合成方法，其特征在于：步骤(1)和步骤(2)中所用碱种类选自无机碱、叔烷基胺、仲胺、芳香胺中的一种或多种。
6.根据权利要求5所述的依碳氯替泼诺的合成方法，其特征在于：所述无机碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸铯、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、亚硫酸钠中的一种或多种；所述叔烷基胺选自三乙胺、三甲基胺中的一种或多种；所述仲胺选自二乙基胺、二甲基胺中的一种或多种；所述芳香胺选自4-二甲氨基吡啶、吡啶、喹啉中的一种或多种。
7.根据权利要求1所述的依碳氯替泼诺的合成方法，其特征在于：步骤(2)中的反应体系中加入助溶剂，助溶剂选自二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、甲基丙烯酸羟丙酯、甲醇、六甲基磷酰胺中的一种或多种。
8.根据权利要求1所述的依碳氯替泼诺的合成方法，其特征在于：步骤(2)中的反应体系中加入表面活性剂，所述表面活性剂选自四丁基硫酸氢铵、苄基三乙基氯化铵中的一种。
9.根据权利要求1所述的依碳氯替泼诺的合成方法，其特征在于：步骤(2)中的反应体系中中加入助剂，所述助剂选自碘化钠、溴化钠。
10.根据权利要求8或9所述的依碳氯替泼诺的合成方法，其特征在于：以质量比计算，所述表面活性剂或助剂的用量与化合物II的投料比为0.05-0.1:1。
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