[发明专利]一种预防和治疗荨麻疹的药物及其制备方法

权利要求书

1.一种由式(I)表示的杂环化合物或其可药用盐：

其中，R₁、R₂、R₃可以相同或不同，各自独立地为氢原子、氰基、卤素、硝基、氨基、任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的低级烷基氨基、任选地具有取代基的低级烷氧基、任选地具有取代基的芳基或任选地具有取代基的杂环基；

A表示N或CR；

R、R₄、R₅可以相同或不同，各自独立地为氢原子、氰基、卤素、硝基、氨基、任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的低级烷基氨基、任选地具有取代基的低级烷氧基；

R₆、R₇可以相同或不同，各自独立地为氢原子或任选地具有取代基的低级烷基；或者R₆、R₇可以与其所连接的碳原子一起形成任选地具有取代基的3-7元环饱和碳环。

2.根据权利要求1所述的杂环化合物或其可药用盐，其特征在于，所述R₁、R₂、R₃可以相同或不同，各自独立地为氢原子、氰基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C6-10芳基或3至8元杂环基。

3.根据权利要求1所述的杂环化合物或其可药用盐，其特征在于，所述R、R₄、R₅可以相同或不同，各自独立地为氢原子、氰基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基。

4.根据权利要求1所述的杂环化合物或其可药用盐，其特征在于，所述R₆、R₇可以相同或不同，各自独立地为氢原子或C1-6烷基。

5.根据权利要求1所述的杂环化合物或其可药用盐，其特征在于，所述R₁为叔丁基、吡咯烷-1-基、甲基氨基或4-甲基-噻唑-2-基；所述R₂为氢原子、苯基或三氟甲基；所述R₄或R₅为氢原子、氨基、乙氧基或巯基甲基；所述R为氢原子、甲基或硝基；所述R₆、R₇都为氢原子。

6.根据权利要求1所述的杂环化合物或其可药用盐，其选自：

7.一种根据权利要求1所述的由式(I)表示的杂环化合物或其可药用盐的制备方法，该制备方法包含以下步骤：

步骤1.

将由式(II)表示的化合物与甲酸乙酯、碱反应以制备由式(III)表示的化合物；

其中，所述碱包括无机碱，例如甲醇钠、乙醇钠等；

步骤2.

将由式(III)表示的化合物与由式(IV)表示的化合物、碱反应以制备由式(I)表示的化合物，其中X表示卤素原子，优选氯原子或溴原子；

所述碱包括无机碱，例如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾；以及有机碱，例如三乙胺、吡啶或哌啶。

上述步骤中，R₁-R₇、A如权利要求1中所定义。

8.一种含有根据权利要求1-6任一项所述的由式(I)表示的杂环化合物或其可药用盐作为活性成分的药剂。

9.一种含有根据权利要求1-6任一项所述的由式(I)表示的杂环化合物或其可药用盐的用途，其用于制造CCR10受体抑制剂。

10.一种含有根据权利要求1-6任一项所述的由式(I)表示的杂环化合物或其可药用盐的用途，其用于制造预防和治疗皮肤病的药剂，其中所述皮肤病包括荨麻疹、药疹、接触性皮炎、花粉病皮炎、银屑病、特应性皮炎、湿疹、多形性红斑、红斑狼疮、疥疮等，优选荨麻疹。