[发明专利]一种泰乐菌素注射液及其制备方法、应用

说明书

本发明公开了一种泰乐菌素注射液及其制备方法、应用。本发明的泰乐菌素注射液的组分及含量如下：碱式泰乐菌素：1.0～30.0％，药物缓释剂：1.0～15.0％，表面活性剂：1.0～10.0％，镇痛剂：1.0～5.0％，溶介质：1.0～30.0％，其余为注射用水。通过直接采用碱式泰乐菌素配成注射液，从而可以大大提高药物的治疗效果，减少用药次数，同时，加入高性能的药物缓释剂，增加药效时间，并且本发明的注射液能够有效降低药物粘度，减少对动物机体的刺激。

技术领域

本发明涉及一种泰乐菌素注射液及其制备方法、应用。

背景技术

猪链球菌病(Swine streptococcosis)防治作为公共卫生领域的世界性难题，不仅导致严重的全球性公共卫生事件，也给养殖业带来了极大的经济损失，仅美国每年因猪链球菌病所造成的经济损失就高达300多万美元，而在我国猪链球菌病已在20多个省市暴发流行性传播，患病猪只死亡率高达88％。猪链球菌常常引起猪的脑膜炎、败血症、心内膜炎、关节炎、肺炎等疾病，人通过接触感染发病，导致神经性耳聋，甚至死亡。由于该菌的血清型复杂，现在还没有理想的疫苗可使用，所以抗生素仍然是防治该病的重要措施。

泰乐菌素作为我国重点引进的畜禽专用抗生素之一，其主要通过与病原微生物核蛋白体的50S亚基结合，抑制由移位酶催化的移位反应，影响菌体蛋白质的合成而呈抑菌作用。大量临床试验表明：因其抗菌谱广、组织穿透力强、组织中的分布广、生物利用度高和残留少安全性高等众多优点，目前在对猪链球菌病上均有较好的治疗效果。

现有市场售卖的泰乐菌素注射液多为酸式的酒石酸泰乐菌素注射液，具有粘稠度大，药效作用时间短，注射液给药次数多和对机体刺激大等缺点。

发明内容

本发明主要解决的技术问题是如何在减少用药次数和药物对机体刺激性的前提下，提高泰乐菌素注射液的治疗效果。

有鉴于此，本发明实施例提供一种泰乐菌素注射液，所述泰乐菌 素注射液包括的组分及含量如下：碱式泰乐菌素：1.0～30.0％，药物缓释剂：1.0～15.0％，表面活性剂：1.0～10.0％，镇痛剂：1.0～5.0％，溶介质：1.0～30.0％，其余为注射用水。

其中，所述碱式泰乐菌素与药物缓释剂的比例为1.8～2.2∶1，所述碱式泰乐菌素与表面活性剂的比例为2.2～2.8∶1。

其中，所述碱式泰乐菌素与药物缓释剂的比例为2∶1，所述碱式泰乐菌素与表面活性剂的比例为2.5∶1。

其中，所述药物缓释剂为聚乙烯吡咯烷酮-15、聚乙烯吡咯烷酮-17、羧甲基纤维素钠和α-吡咯烷酮中的至少一种；所述表面活性剂为聚山梨酯-80、卵磷脂、泊洛沙姆-188和聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)中的至少一种；所述溶介质为丙二醇、乙二醇和乙醇中的至少一种。

其中，所述药物缓释剂为聚乙烯吡络烷酮-17和α-吡咯烷酮的组合物；所述表面活性剂为聚山梨酯-80和泊洛沙姆-188的组合物；所述溶介质为丙二醇和乙醇的组合物。

其中，所述药物缓释剂为聚乙烯吡络烷酮-17和α-吡咯烷酮以质量比1∶1.25组成的组合物；所述表面活性剂为聚山梨酯-80和泊洛沙姆-188以质量比1∶1组成的组合物；所述溶介质为丙二醇和乙醇以质量比2∶1组成的组合物。

为解决上述技术问题，本发明提供的另一种技术方案是，提供一种上述泰乐菌素注射液的制备方法，所述制备方法包括按所述组分含量配比分别称取所述碱式泰乐菌素、药物缓释剂、表面活性剂、镇痛剂以及溶介质；将所述药物缓释剂、表面活性剂、镇痛剂以及溶介质依次溶入所述碱式泰乐菌素中；控制温度进行搅拌；加入注射用水至预定量即得所述泰乐菌素注射液。

其中，所述加入注射用水至预定量后，还包括：加入活性炭以除去所述泰乐菌素注射液中的杂质。

其中，控制温度在50-70℃搅拌25-40分钟。