[发明专利]一种3‑(4‑氰基‑1‑萘基)‑4‑卤代吡啶的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 201710214917.5 | 申请日： | 2017-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN106883169A | 公开（公告）日： | 2017-06-23 |
| 发明（设计）人： | 叶天健;陆修伟;郁光亮;何思;刘婷 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/61 | 分类号： | C07D213/61;C07D213/70 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司33212 | 代理人： | 朱莹莹 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氰基 萘基 吡啶 制备 方法 及其 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种式3所示3-(4-氰基-1-萘基)-4-卤代吡啶的合成方法，其特征在于，所述方法为化合物1经重氮化后与化合物2发生偶联反应制得化合物3：
其中，X代表卤素。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述化合物1与化合物2的摩尔当量比为1.2-2.0:1.0。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述重氮化在亚硝酸酯和亚硝酸盐作用下进行。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述偶联反应的温度为30℃-50℃。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述重氮化在亚硝酸盐和强酸参与下进行。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述重氮化同时在氟硼酸的作用下进行。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述重氮化的温度为-20℃-5℃。
8.根据权利要求1-7所述的方法，其特征在于，所述偶联反应在极性非质子溶剂中进行。
9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，所述重氮化和偶联反应通过一步反应完成。
10.权利要求1-9所述方法制得的化合物3在RDEA3170合成中的应用。
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