[发明专利]一种β‑氨基酮的制备方法在审
申请号: | 201710224079.X | 申请日: | 2017-04-07 |
公开(公告)号: | CN106883152A | 公开(公告)日: | 2017-06-23 |
发明(设计)人: | 殷燕;陶瑞衡;张华;段永斌;孙玉星;孙越;魏华征 | 申请(专利权)人: | 上海应用技术大学 |
主分类号: | C07C303/40 | 分类号: | C07C303/40;C07C311/16;C07C311/17;C07C311/03;C07C231/12;C07C233/76;C07D333/22 |
代理公司: | 上海精晟知识产权代理有限公司31253 | 代理人: | 杨军 |
地址: | 200235 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氨基 制备 方法 | ||
1.一种β-氨基酮的制备方法,其特征在于,由芳环取代的丙炔醇1和胺2在溶剂中,回流条件下,经酸作用得到β-氨基酮3;其反应方程式如下所示:
其中:
R1为苯基、取代苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、呋喃基或吡咯基;
R2为氢、甲基、乙基、丙基或苯基;
R3为磺酰基或酰基;
R4为氢、甲基、乙基或丙基。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,R1选自4-氟-苯基、4-氯-苯基、4-溴-苯基、苯基、4-甲基-苯基、4-苯基-苯基、4-甲氧基-苯基、3-甲氧基-苯基、2-甲氧基-苯基、2-萘基或者3-噻吩基。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,对甲氧基苯磺酰基,对甲基苯磺酰基、苯磺酰基、对溴苯磺酰基、对氯苯磺酰基、对氟苯磺酰基、甲磺酰基或乙磺酰基。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,溶剂为二氧六环、二氯乙烷、三氟甲苯、甲苯、苯、四氢呋喃或乙二醇二甲醚中任一种。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,酸为三氟甲磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸铋、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸银、三氟甲磺酸钪或三氯化铁中任一种。
6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,芳环取代的丙炔醇1、胺2和酸的摩尔比为1:(1.95~2.05):(0.15~0.25)。
7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,芳环取代的丙炔醇1和溶剂的比例为1:5~1:10mol/L。
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