[发明专利]3-氰基吡唑并[1;5-a]嘧啶衍生物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201710244804.X 申请日: 2017-04-14
公开(公告)号: CN108727377A 公开(公告)日: 2018-11-02
发明(设计)人: 杨胜勇;李琳丽 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14;C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 代理人: 梁鑫;张小丽
地址: 610065 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶衍生物 氰基吡 制备 化学医药
【权利要求书】:

1.3-氰基吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,其结构如式Ⅰ所示:

其中,A为C5~C10芳环或5~10元芳杂环;所述芳杂环的杂原子为N、O、S,杂原子个数为1~3;

R1为-H、-OH、卤素、-CN、C1~C8烷基、C1~C8烷氧基或取代或未取代的C5~C10芳基;所述取代C5~C10芳基的取代基为-H、卤素或C1~C8烷基;

R2为-H、-OH、卤素、C1~C8烷基、C1~C8烷氧基或取代或未取代的C5~C10芳基;所述取代C5~C10芳基的取代基为-H、卤素或C1~C8烷基;

R3为-H、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-NH2、-SO2Me、C1~C8烷基、C1~C8烷氧基或

R4为-H、C1~C8烷基、C3~C8的环烷基、

X为卤素;n=1~3。

2.根据权利要求1所述的3-氰基吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,其特征在于:A为C5~C8芳环或5~8元芳杂环;所述芳杂环的杂原子为N、O、S,杂原子个数为1~3;

R1为-H、-OH、卤素、-CN、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基或取代或未取代的C5~C8芳基;所述取代C5~C8芳基的取代基为-H、卤素或C1~C6烷基;

R2为-H、-OH、卤素、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基或取代或未取代的C5~C8芳基;所述取代C5~C8芳基的取代基为-H、卤素或C1~C6烷基;

R3为-H、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-NH2、-SO2Me、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基或

R4为-H、C1~C6烷基或

X为卤素;n=1~3;

优选的,A为C5~C6芳环或5~6元芳杂环;所述芳杂环的杂原子为N、O、S,杂原子个数为1~3;

R1为-H、-OH、卤素、-CN、C1~C6烷基、C1~C4烷氧基或取代或未取代的C5~C6芳基;所述取代C5~C6芳基的取代基为-H、卤素或C1~C4烷基;

R2为-H、-OH、卤素、C1~C4烷基、C1~C6烷氧基或取代或未取代的C5~C8芳基;所述取代C5~C8芳基的取代基为-H、卤素或C1~C4烷基;

R3为-H、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-NH2、-SO2Me、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基或

R4为-H、C1~C4烷基或

X为卤素;n=1~3;

进一步的,A为C5~C6芳环或5~6元芳杂环;所述芳杂环的杂原子为N、O、S,杂原子个数为1~2;

R1为-H、-OH、卤素、-CN、C1~C6烷基、C1~C4烷氧基或取代或未取代的苯基;所述取代苯基的取代基为-H、卤素或C1~C4烷基;

R2为-H、-OH、卤素、C1~C4烷基、C1~C6烷氧基或取代或未取代的苯基;所述取代苯基的取代基为-H、卤素或C1~C4烷基;

R3为-H、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-NH2、-SO2Me、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基或

R4为-H、C1~C4烷基或

X为卤素;n=1~3;

更进一步的,A为苯环或6元芳杂环;所述芳杂环的杂原子为N,杂原子个数为1~2;

R1为-H、-OH、-F、-Cl、-Br、-CN、C1~C6烷基、C1~C4烷氧基或取代或未取代的苯基;所述取代苯基的取代基为-H、卤素或C1~C4烷基;

R2为-H、-OH、-F、-Cl、-Br或C1~C4烷基;

R3为-H、-F、-Cl、-Br、-CN、-NO2、-CF3、-NH2、-SO2Me、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基或

R4为-H、C1~C4烷基或

X为卤素;n=1~3;

最优选的,A为苯环或6元芳杂环;所述芳杂环的杂原子为N,杂原子个数为1~2;

R1为-H、-OH、-F、-Cl、-Br、-CN、甲基、乙基、异丙基、丁基、丙基或苯基;

R2为-H、-OH、-F、-Cl、-Br、甲基、乙基、丙基、异丙基或丁基;

R3为-H、-F、-Cl、-Br、-CN、-NO2、-CF3、-NH2、-SO2Me、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或

R4为-H、甲基、乙基、丙基、丁基或

X为-F、-Cl或-Br;n=1。

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