[发明专利]丁酸类化合物及其衍生物的医药用途在审
申请号: | 201710245032.1 | 申请日: | 2017-04-14 |
公开(公告)号: | CN107088188A | 公开(公告)日: | 2017-08-25 |
发明(设计)人: | 徐朝晖;阮克锋;冯怡 | 申请(专利权)人: | 上海中医药大学 |
主分类号: | A61K31/192 | 分类号: | A61K31/192;A61K31/365;A61K31/195;A61P3/10;A61P13/12;A61P27/12;A61P27/02;A61P25/02;A23L33/10 |
代理公司: | 上海精晟知识产权代理有限公司31253 | 代理人: | 冯子玲 |
地址: | 201203 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丁酸 化合物 及其 衍生物 医药 用途 | ||
1.式(1)所述的丁酸类化合物及其衍生物在制备抑制醛糖还原酶的药物或保健品中的用途,其中:R3、R4、R5、R3’、R4’和R5’是氢或羟基或烷基或可取代的苯丙基,或R4和R5通过氧乙基形成(2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-2,3-苯并二氢呋喃-5)-甲基,或R4’和R5’通过氧乙基形成2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-2,3-苯并二氢呋喃-5-基,
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述式(1)的化合物是2-(3R3-4R4-5R5)-苯甲基-4-(3R3’-4R4’-5R5’)-苯基-3-羟甲基丁酸,其中R3、R3’是烷氧基,R4、R4’是羟基或烷氧基或可取代的苯丙基,R5、R5’是氢或可取代的苯丙基;或R4和R5通过氧乙基形成(2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-2,3-苯并二氢呋喃-5)-甲基,或R4’和R5’通过氧乙基形成2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-2,3-苯并二氢呋喃-5-基。
3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述式(1)的化合物是
2-(3R3-4R4-5R5)-苯甲基-4-(3R3’-4R4’-5R5’)-苯基-3-羟甲基丁酸,其中:R3、R3’是甲氧基,R4是羟基或烷氧基,R4’是羟基或甲氧基,R5是氢或[1-(3’-甲氧基-4’-羟基)苯基]-1,3-丙二醇-2-基,R5’是氢或甲氧基或[1-(3’-甲氧基-4’-羟基)苯基]-1,3-丙二醇-2-基;
或R3、R3’是甲氧基,R4和R5通过氧乙基形成2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-2,3-苯并二氢呋喃,R4’是羟基或甲氧基,R5’是甲氧基或[1-(3’-甲氧基-4’-羟基)苯基]-1,3-丙二醇-2-基;
或R3、R3’是甲氧基,R4是羟基,R5是氢或[1-(3’-甲氧基-4’-羟基)苯基]-1,3-丙二醇-2-基,R4’和R5’通过氧乙基形成2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-2,3-苯并二氢呋喃;
或R3、R3’是甲氧基,R4和R5通过氧乙基形成2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-2,3-苯并二氢呋喃,R4’和R5’通过氧乙基形成2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-2,3-苯并二氢呋喃;
丁酸类化合物的衍生物是通过前述化合物中的羟基在苯基对位引入乙酰基,生成乙酰氧类衍生物;或通过3-羟甲基引入甲胺基生成的丁酸类衍生物;或丁酸的羧基衍生出的有机酸盐类化合物。
4.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述式(1)的化合物是2-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-4-(3,4-二甲氧基苯基)-3-羟甲基丁酸钠;或者2-(4-乙酰氧基-3-甲氧基苄基)-4-(3,4-二甲氧基苯基)-3-羟甲基丁酸;或者2-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-4-(3,4-二甲氧基苯基)-3-((甲胺)甲基)丁酸。
5.根据权利要求1所述的用途,其特征在于丁酸类化合物的衍生物是通过化合物中的羟基在苯基对位引入取代基团,生成的醚类、酯类或烷酰氧类等衍生物;或通过3-羟甲基,引入取代苄基或甲胺、异丙基、环戊基、苄胺基等常见基团生成的衍生物;或丁酸的羧基衍生出的有机酸盐和各类羧酸衍生物。
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