[发明专利]包衣药物球状体及消除或减少病症如呕吐和腹泻的用途

权利要求书

1.可药用组合物，其包括(i)球状体颗粒，其包含：(a)63.64重量％的E)-N-(4-(3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺马来酸盐；(b)20-30重量％的微晶纤维素；和(c)5-15重量％的聚山梨酯，(ii)应用于所述球状体颗粒的包底衣，其包含1-4重量％的羟丙基纤维素，和(iii)16-30重量％的甲基丙烯酸聚合物，作为肠溶衣应用于所述包底衣上。

2.可药用组合物，其包括(i)球状体颗粒，其包含：(a)63.64重量％的E)-N-(4-(3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺马来酸盐；(b)27.27重量％的微晶纤维素；和(c)9.1重量％的聚山梨酯，所述球状体颗粒占总组合物重量的85重量％；(ii)应用于所述球状体颗粒的包底衣，其包含使重量增加1.2重量％的羟丙基甲基纤维素，(iii)使重量增加16.9重量％的Acryl-Eze MP，作为肠溶衣应用于所述包底衣上，所述包衣组分(ii)和(iii)使组合物重量增加15.3重量％。

3.根据权利要求1或2的组合物，其为40mg的口服剂量形式。

4.根据权利要求1或2的组合物，其为80mg的口服剂量形式。

5.根据权利要求1或2的组合物，其为240mg的口服剂量形式。

6.权利要求1或2所述的组合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。

7.根据权利要求1或2的组合物，其中所述组合物用于减少或消除E)-N-(4-(3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺马来酸盐的胃肠副作用。

8.根据权利要求7的组合物，其中所述胃肠副作用是呕吐。

9.根据权利要求7的组合物，其中所述胃肠副作用是腹泻。

10.根据权利要求7的组合物，其中所述胃肠副作用是恶心。