[发明专利]包含环糊精和疏水性药物的可注射药物组合物的防腐方法

权利要求书

1.一种可注射药物组合物，遵循欧洲药典2011抗菌防腐效力测试满足至少针对胃肠外的标准B且遵循美国药典2011针对1类可注射产品的抗菌有效性测试指南，所述可注射药物组合物包含：

-水，

-水溶性复合物，每种所述复合物包含2-羟丙基-β-环糊精和阿法多龙，

-至少一种防腐剂，其中所述至少一种防腐剂选自由以下各项组成的组的防腐剂：酚类防腐剂，选自苯酚、间甲酚、氯甲酚、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯；或季铵盐防腐剂，任选地选自苄索氯铵、苯扎氯铵、氯化十六烷基吡啶、西曲溴铵；以及它们的混合物，

-至少一种共溶剂，其中所述至少一种共溶剂选自包括以下各项的组：乙醇、甘油以及它们的混合物，以及

-可选地，在所述可注射药物组合物中有效提供4.0至9.0范围内的pH的缓冲液。

2.根据权利要求1所述的可注射药物组合物，其中所述至少一种共溶剂是乙醇。

3.根据权利要求1所述的可注射药物组合物，其中所述至少一种共溶剂是乙醇和甘油的混合物。

4.根据权利要求1所述的可注射药物组合物，其中所述至少一种防腐剂是氯甲酚。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述缓冲液有效稳定所述疏水性药物并在所述可注射药物组合物中提供4.0至9.0范围内的pH，所述缓冲液选自包括以下各项的缓冲液的组：磷酸盐类、酸性磷酸盐类和柠檬酸盐类缓冲液。

6.根据权利要求1所述的可注射药物组合物，其中所述可注射药物组合物包括0.1％w/v至1％w/v的氯甲酚。

7.根据权利要求5所述的可注射药物组合物，其中所述磷酸盐类缓冲液包括磷酸氢二钠和磷酸二氢钾。

8.根据权利要求5所述的可注射药物组合物，其中所述磷酸盐类缓冲液是酸性磷酸盐类缓冲液。

9.根据权利要求1所述的可注射药物组合物，其中所述可注射药物组合物包含0.005％w/v至0.05％w/v的苄索氯铵。

10.根据权利要求1所述的可注射药物组合物，其中所述可注射药物组合物包含1％w/v至30％w/v的甘油。

11.根据权利要求1所述的可注射药物组合物，其中所述可注射药物组合物具有7天的最小敞口小瓶抗微生物有效性。

12.根据权利要求1所述的可注射药物组合物，其中所述阿法沙龙以1％w/v的量存在。

13.根据权利要求1所述的可注射药物组合物，其中所述可注射药物组合物包括10％w/v至20％w/v的乙醇。