[发明专利]一种具有抑制血管内皮生长因子受体信号传导的化合物

权利要求书

1.一种具有抑制血管内皮生长因子受体信号传导的化合物，其特征在于该化合物为2-芳基苯并噁唑芳酰胺化合物，具有如下结构：

其中R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆选择H，Me，OMe，F，Cl，Br中的任意一种为其取代基；n＝0或1。

2.如权利要求1所述的一种具有抑制血管内皮生长因子受体信号传导的化合物，其特征在于所述的2-芳基苯并噁唑芳酰胺化合物有以下37种结构，具体如下表2：

表2

3.如权利要求1所述的一种具有抑制血管内皮生长因子受体信号传导的化合物，其特征在于该化合物的制备工艺具体如下：

(1)2-芳基苯并噁唑的合成：将2,4二氨基苯酚和取代苯甲酸溶于多聚磷酸(PPA)中，搅拌加热至170℃反应12h，TLC检测原料反应完毕，停止搅拌，用浓KOH溶液中和至中性，有黑褐色的沉淀生成，抽滤得到黑褐色的固体。黑褐色固体溶解于50mL乙酸乙酯中，分别用水50×2mL和食盐水50mL洗涤。有机相用无水硫酸钠干燥后，用硅胶柱层析分离得黄色或者淡黄色棉花状2-芳基苯并噁唑；

(2)目标产物制备：在50mL圆底烧瓶中，加入取代苯甲酸或取代苯乙酸，溶于N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中，再依次加入HOBT、EDCI和TEA，然后在常温下磁力搅拌器搅拌10min左右，再加入用DMF溶解的2-苯基苯并噁唑，常温搅拌，反应2-4h，TLC检测原料反应完毕，停止搅拌，加入乙酸乙酯萃取，用稀盐酸洗涤2次，有机相用无水硫酸钠干燥，用硅胶柱层析分离可得到得黄色、白色固体目标产物。