[发明专利]6-环已甲基嘧啶酮类HIV逆转录酶抑制剂、其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201710280990.2 | 申请日： | 2017-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN106866548B | 公开（公告）日： | 2019-08-27 |
| 发明（设计）人： | 何严萍;郑永唐;张玉芳;向思颖;张洪彬;赵智东;杨柳萌 | 申请（专利权）人： | 云南大学;中国科学院昆明动物研究所 |
| 主分类号： | C07D239/56 | 分类号： | C07D239/56;C07D405/12;A61K31/513;A61P31/18 |
| 代理公司： | 昆明科阳知识产权代理事务所 53111 | 代理人： | 李行健 |
| 地址： | 650000 云南省昆明市*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 嘧啶 酮类 hiv 逆转录 抑制剂 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种6-环已甲基嘧啶酮类HIV逆转录酶抑制剂，其特征在于：
为5-烷基-2-(4-烃基甲酰氧基苯基羰基甲基硫基)-6-环已甲基嘧啶酮类化合物，具有如下结构通式(I)：
其中：
R为
2.如权利要求1所述的6-环已甲基嘧啶酮类HIV逆转录酶抑制剂的制备方法，其特征在于按以下反应通式进行：
上式中，以环己基乙氰1及α-溴代异戊酸乙酯2为起始原料，经类似Reformarsky反应制备4-环已基-2-异丙基-3-氧代丁酸乙酯3，化合物3与硫脲在乙醇钠催化下与硫脲关环得5-异丙基-6-环己甲基硫脲嘧啶4，最后，化合物4与各种4-(2-溴乙酰)苯酯5在DMF中、碳酸钾催化下经硫烷基化反应引入C-2侧链得所需化合物。
3.如权利要求1所述的6-环已甲基嘧啶酮类HIV逆转录酶抑制剂的用途，其特征在于用于制备治疗和预防HIV病毒感染的药物。
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