[发明专利]通过Ir/f-amphox催化α-氨基酮高效合成手性1;2-氨基醇的方法有效
| 申请号： | 201710289769.3 | 申请日： | 2017-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN107021884B | 公开（公告）日： | 2019-12-24 |
| 发明（设计）人： | 张绪穆;胡杨;武卫龙;董秀琴 | 申请（专利权）人： | 武汉凯特立斯科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C215/30;C07C217/70;C07D333/20;C07D213/38;C07C215/60 |
| 代理公司： | 42222 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) | 代理人： | 汪俊锋 |
| 地址： | 430079 湖北省武*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 催化剂用量 对映选择性 高效合成 重要药物 重要意义 医药工业 氨基醇 氨基酮 底物 配体 收率 手性 催化 转化 成功 生产 | ||
1.一种通过Ir/f-amphox催化α-氨基酮高效合成手性1,2-氨基醇的方法，其特征在于：
在氢气氛围下，在质子性有机溶剂中，由手性配体f-amphox与金属铱盐络合得到的催化剂的存在下，加入前手性α-氨基酮和碱，发生不对称氢化反应，得到手性1,2-氨基醇；所述金属铱盐为[Ir(COD)Cl]2，所述α-氨基酮为2-(苄基(甲基)胺)-1-苯乙酮、2-(苄基(甲基)胺)-1-(4’-甲基苯基)乙酮、2-(苄基(甲基)胺)-1-(3’-甲基苯基)乙酮、2-(苄基(甲基)胺)-1-(4’-甲氧基苯基)乙酮、2-(苄基(甲基)胺)-1-(3’-甲氧基苯基)乙酮、2-(苄基(甲基)胺)-1-(2’-甲氧基苯基)乙酮、2-(苄基(甲基)胺)-1-(3’-氟苯基)乙酮、2-(苄基(甲基)胺)-1-(4’-氯苯基)乙酮、2-(苄基(甲基)胺)-1-(2’-氯苯基)乙酮、2-(苄基(甲基)胺)-1-(4’-溴苯基)乙酮、2-(苄基(甲基)胺)-1-(3’-溴苯基)乙酮、2-(叔丁基胺)-1-苯乙酮、2-(苄基(甲基)胺)-1-(2-噻吩)乙酮、2-(苄基(甲基)胺)-1-(2-吡啶)乙酮或2-(苄基(甲基)胺)-1-(3’-羟基苯基)乙酮；
所述手性配体f-amphox为下述通式L所表示的化合物：
通式L中R表示叔丁基。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，α-氨基酮类化合物进行不对称氢化反应时，反应温度为20～30℃，氢气压力为3～50大气压，反应时间为6～48小时。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述催化剂是由手性配体f-amphox与金属铱盐在iPrOH中络合得到。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，金属铱盐与手性配体的摩尔比为0.5:1.05，反应温度为室温，反应时间为0.5小时～3小时。
5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，络合得到的催化剂不进行分离，直接用于催化不对称氢化反应。
6.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述碱与α-氨基酮化合物的摩尔比例为1.3～2.3∶1。
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