[发明专利]一类具有靛红片段的吡唑希夫碱衍生物用于抗肿瘤的药物及制备法在审
申请号: | 201710293502.1 | 申请日: | 2017-04-28 |
公开(公告)号: | CN106866634A | 公开(公告)日: | 2017-06-20 |
发明(设计)人: | 王京;张磊;徐应淑;史大斌;朱春媛;国佳莹 | 申请(专利权)人: | 遵义医学院 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/4155;A61P35/00 |
代理公司: | 遵义市遵科专利事务所52102 | 代理人: | 刘学诗 |
地址: | 563000 *** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 具有 片段 吡唑 希夫碱 衍生物 用于 肿瘤 药物 制备 | ||
1.一类具有靛红片段的吡唑希夫碱衍生物用于抗肿瘤的药物及制备法,其特征在于:
如通式(I)的化合物:
其中,R1代表C2~C8烷烃、C4~C7脂肪环基、芳香基或5~6元杂环基;
R2代表C1~C9烷烃、C4~C6脂肪环基、C1~C5烷氧基、芳香基或5~6元杂环基;
R3代表H、腈基、卤素、硝基、三氟甲基、C1~C6烷基、C1~C4烷氧基、C4~C6脂肪环基或芳香基;
所述的芳香基是联苯基、萘基、苯基或取代苯基;其中所述的取代苯基含1~3个取代基,该取代基取自卤素、三氟甲基、腈基、硝基、C2~C4烷氧基、C1~C6烷基或C4~C6脂肪环基;
所述的5~6元杂环基含有1~3个选自氧、硫或氮的杂原子,能被苯基合并,并含有一个或多个选自硝基、三氟甲基、卤素、腈基或芳香基的取代基;
所述卤素为氟、氯、溴、碘。
2.按权利要求1所述的一类具有靛红片段的吡唑希夫碱衍生物用于抗肿瘤的药物的制备法,其特征在于:如通式(I)中化合物的制备方法,包括:
其中R1、R2和R3的定义同权利要求1;
其中a代表反应条件:溶剂为甲醇、乙醇、乙腈、正丁醇、叔丁醇或异丙醇;催化剂为硫酸、盐酸、醋酸、甲酸、磷酸、氨基磺酸或硝酸;反应温度为70~80℃。
3.按权利要求1或2所述的一类具有靛红片段的吡唑希夫碱衍生物用于抗肿瘤的药物及制备法,其特征在于:如通式(I)中任一项的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中药学上可接受的盐为通式(I)化合物与下列酸形成的酸加成盐:氢溴酸、乙酸、马来酸、磷酸、硝酸、枸橼酸、甲酸、盐酸、柠檬酸、富马酸、甲磺酸、乳酸、琥珀酸、烟酸、酒石酸、碳酸或硫酸。
4.按权利要求1~3任一项所述的一类具有靛红片段的吡唑希夫碱衍生物用于抗肿瘤的药物及制备法,其特征在于:如通式(I)的化合物:
含有有效剂量的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物,其剂型包括酊剂、片剂、混悬剂、缓释剂、胶囊剂、凝胶剂、注射剂、栓剂、贴剂、颗粒剂、喷雾剂、乳剂、微球剂、口服液或滴剂。
5.按权利要求1~4中任一项所述的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:在制备预防或治疗肿瘤的药物中的应用。
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