[发明专利]含白术多糖、苍术硬脂的组合物、制备方法及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种含白术多糖、苍术硬脂的药物组合物、制备方法及其用途。

背景技术

白术，以根茎入药，具有多项药用功能。主要功效为：健脾益气，燥湿利水，止汗，安胎。一般用于脾虚食少，腹胀泄泻，痰饮眩悸，水肿，自汗，胎动不安。土白术健脾，和胃，安胎。

苍术主要作用为健脾，燥湿，解郁，辟秽。主要用来治疗湿盛困脾，倦怠嗜卧，脘痞腹胀，食欲不振，呕吐，泄泻，痢疾，疟疾，痰饮，水肿，时气感冒，风寒湿痹，足痿，夜盲。

消化性溃疡主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡，是一多发病、常见病。溃疡的形成有各种因素，其中酸性胃液对黏膜的消化作用是溃疡形成的基本因素。目前，比较常用的治疗方法是服用雷尼替丁，抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性，达到治疗溃疡的目的。目前也有人将苍术硬脂作为治疗消化性溃疡的组分使用。

但是，目前为止，现有技术中并没有将白术多糖与苍术硬脂混合制备得到药物组合物的报道，也没有该组合物可以产生协同抗消化性溃疡作用的报道。

发明内容

针对现有技术中的缺陷，本发明提供含白术多糖、苍术硬脂的组合物、制备方法及其用途，以提高对消化性溃疡的治疗效果。

第一方面，本发明提供的白术多糖、苍术硬脂的组合物，包括

白术多糖提取物，所述白术多糖提取物是从菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz的干燥根茎中提取获得的总多糖，且所述白术多糖提取物中糖类成分含量不低于提取物总量的70％，多糖重均分子量不低于10kD；

和苍术硬脂提取物，所述苍术硬脂提取物是从苍术Atractylodes lancea干燥根茎中提取获得的总挥发油，其中苍术醇和桉叶油醇的含量之和不低于提取物总量的50wt％。

本发明中，作为一种优选的技术方案，所述组合物中，白术多糖提取物与苍术硬脂提取物的重量比为5:1-5:4。

本发明中，作为一种优选的技术方案，所述组合物中，还包括生理学上可接受的赋形剂。

发明人在研究中发现，不同种类的黄芪，即便采用相同的方法提取，其白术多糖提取物中的组分也不尽相同，经过大量的筛选，最终确定从菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz的干燥根茎中提取获得的总多糖，提取的物质经过硫酸苯酚法检测、高效凝胶色谱(HPGPC)法检测，能够满足提取物中糖类成分含量不低于提取物总量的70wt％，多糖重均分子量不低于10kD，这也是使得白术多糖提取物与苍术硬脂提取物产生最佳协同作用的关键因素。

另外，经过大量反复的试验，发明确定了白术多糖提取物采用如下制备方法得到：

取从菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz的干燥根茎1000g，95％(V/V)乙醇浸泡脱脂，离心去乙醇，90℃下12L水提取两遍，合并水提取液，减压浓缩至提取液总体积8L，加24L 95％(V/V)乙醇，4℃下静置过夜，离心得沉淀；

以3L纯水溶解所得沉淀，离心去不溶物，上清液以2N HC1调pH至2.8,4℃下静置约4小时，离心去沉淀，用2N NaOH调pH至9,加90mL 30％H₂0₂,60℃下搅拌脱色l小时后，加9L 95％(V/V)乙醇，4℃下静置12小时，离心得沉淀，所得沉淀以2L 90％乙醇洗涤两遍，室温下减压干燥得到白术总多糖；

取白术总多糖溶解于纯水中，3kD超滤膜(Millipore超滤装置)超滤，截留溶液冷冻干燥得白术多糖提取物。

以上方法制备得到的白术多糖提取物能够满足本发明的要求。

本发明中，作为一种优选的技术方案，所述苍术硬脂提取物采用水蒸气蒸馏提取法、有机溶剂提取法和C0₂超临界提取法之一提取。

其中，水蒸气蒸馏提取法的步骤为：将1kg茅苍术干燥根茎颗粒置入挥发油提取器的磨口瓶中，按中国药典附录方法连续蒸馏5小时，然后停止加热，冷却后放水，收集蒸馏液表面的油状物即为苍术硬脂提取物。

有机溶剂提取法的步骤为：将1kg茅苍术干燥根茎颗粒置入烧瓶中，以正己烷作为溶剂，回流提取8h，减压蒸馏除去溶剂，得到苍术硬脂提取物。