[发明专利]基于微管蛋白的叠氮-β-内酰胺小分子探针及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710307747.5 | 申请日： | 2017-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN107011227B | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 张雁冰;付冬君;刘英超;宋健;毛若望;杨佳佳;赵若含;张赛扬;刘宏民 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08;C07D409/04;A61P35/00;G01N33/68 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 微管蛋白 叠氮 内酰胺 小分子探针 制备方法和应用 微管蛋白聚合 探针分子 本发明化合物 体外抗癌活性 药物化学领域 活性单元 结构通式 肿瘤细胞 潜在的 母核 探针 合成 细胞 试验 开发 | ||
【权利要求书】：
1.一类基于微管蛋白的叠氮-β-内酰胺小分子探针，其特征在于，具有如下所示结构：
芳环为苯环或取代的苯环或者噻吩环；所述取代的苯环为：甲氧基或卤素单取代苯环。
2.如权利要求1所述的一类基于微管蛋白的叠氮-β-内酰胺小分子探针，其特征在于，优选如下化合物之一：
。
3.如权利要求1或2所述的一类基于微管蛋白的叠氮-β-内酰胺小分子探针的应用，其特征在于，将其做为活性成分用于制备抗肿瘤药物或作为检测微管蛋白的小分子探针。
4.制备如权利要求1所述的一类基于微管蛋白的叠氮-β-内酰胺小分子探针，其特征在于，通过如下步骤实现：
H2SO4溶液中，加入化合物1，亚硝酸钠，叠氮钠，0℃-5℃下搅拌反应，抽滤得化合物Ⅰ-A；取化合物Ⅰ-A，溶于二氯甲烷中，加入氯铬酸吡啶鎓盐，室温搅拌反应，反应结束后，萃取浓缩，重结晶得化合物Ⅰ-B；取化合物Ⅰ-B，加入3,4,5-三甲氧基苯胺，室温搅拌抽滤得化合物Ⅰ-C；无水二氯甲烷或二氯乙烷中，加入三乙胺，芳环乙酰氯和化合物Ⅰ-C，回流反应得叠氮-β-内酰胺衍生物；
所述的芳环乙酰氯为苯乙酰氯、对甲氧基苯乙酰氯、间甲氧基苯乙酰氯、对氯苯乙酰氯、对氟苯乙酰氯、噻吩苯乙酰氯。
5.如权利要求4所述的一类基于微管蛋白的叠氮-β-内酰胺小分子探针的制备方法，其特征在于，反应物摩尔比:化合物I-C:芳环乙酰氯：三乙胺＝1：1：1。
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