[发明专利]卡多曲衍生物和血管紧张素受体拮抗剂的复合物及其用途有效
| 申请号： | 201710313674.0 | 申请日： | 2017-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN107088189B | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 李剑峰;周文;吴彪;周国朝 | 申请（专利权）人： | 珠海赛隆药业股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/223 | 分类号： | A61K31/223;A61K31/41;A61K31/4245;A61K31/4178;A61K31/4184;A61K31/519;C07D413/10;C07C327/32;A61K45/06;A61K9/20;A61P9/04;A61P9/12;A61P29/0 |
| 代理公司： | 北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙) 11419 | 代理人： | 王玉松;怀春颖 |
| 地址： | 519015 广东省珠海市香洲*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 卡多曲 衍生物 血管 紧张 受体 拮抗剂 复合物 及其 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种卡多曲衍生物与血管紧张素受体拮抗剂的复合物，其特征在于，所述复合物包括卡多曲衍生物和血管紧张素受体拮抗剂，所述卡多曲衍生物和血管紧张素受体拮抗剂的摩尔比为1：1，所述血管紧张素受体拮抗剂为阿齐沙坦；所述卡多曲衍生物为：化合物1：N-[2-苄基羰基硫甲基-1-氧代-3-(4-羟基苯基)丙基)]甘氨酸-4-三氟甲基苯甲酯；所述复合物为共结晶钠盐水合物，所述共结晶钠盐水合物通式为(阿齐沙坦-氢键-化合物1)﹒1.5Na﹒3H2O，所述共结晶钠盐水合物以2θ表示的X-射线衍射在4.7°、10.5°、15.7°、17.2°、19.8°、25.4°、29.1°、32.8°和35.1°处有特征峰；所述复合物是通过如下方法制备的得到的：
S1：将1mol卡多曲衍生物加入到15-20mL水和正丁醇的混合液中，使卡多曲衍生物全部溶解，然后向其内滴加浓度为1mol/L的氯化钠溶液2-5mL，搅拌，静置过夜；
S2：用体积比为10.3:2-3的甲醇和乙酸乙酯的混合溶剂配置浓度为0.05mol/mL的阿齐沙坦溶液；
S3：取步骤S2获得的阿齐沙坦溶液10mL滴加到步骤S1获得的溶液中，搅拌均匀，于-10℃下静置，析晶，自然干燥，即得。
2.一种权利要求1所述的复合物在制备用于治疗心衰、高血压、镇痛和腹泻的药物中的应用。
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