[发明专利]一种5‑氨基水杨酸与2‑氨基吡啶的药物共晶及其制备方法在审
| 申请号： | 201710315841.5 | 申请日： | 2017-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN107417602A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 赵小莉;陈燕洁;牛艳霏 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73;C07C227/18;C07C229/64;A61P31/06 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙)31215 | 代理人： | 徐筱梅,张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 水杨酸 吡啶 药物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种5-氨基水杨酸与2-氨基吡啶的药物共晶，其特征在于将5-氨基水杨酸和2-氨基吡啶在甲醇与丙酮的混合溶剂中，采用研磨和溶剂室温挥发，将5-氨基水杨酸中的两氧原子与两2-氨基吡啶中的两氮原子通过氢键结合，构成5-氨基水杨酸与2-氨基吡啶药物共晶基元，其药物共晶的合成按下述结构反应式进行：
所述共晶的空间群为三斜晶系，其氢键轴长为：a＝7.1538～8.1538；b＝8.7634～9.1634；c＝12.1392～12.5392；α＝86.828～87.228°；β＝87.923～88.323°；γ＝85.867～86.267°。
2.一种权利要求1所述5-氨基水杨酸与2-氨基吡啶药物共晶的制备方法，其特征在于将5-氨基水杨酸与2-氨基吡啶混合研磨，均匀后加入甲醇研磨至溶剂挥干，然后在甲醇/丙酮混合溶剂中超声至溶解完全，然后静置5～10天，析出的棕黄色透明块状晶体为5-氨基水杨酸—2-氨基吡啶共晶，所述5-氨基水杨酸与2-氨基吡啶、甲醇和甲醇/丙酮混合溶剂的重量体积比为：1mg:1～8mg:0.5～3μL:1～5mL；所述甲醇/丙酮混合溶剂中甲醇与丙酮的体积比为：0.5～2:1。
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