[发明专利]一种醋酸氟轻松中间体的合成方法

权利要求书

1.一种醋酸氟轻松中间体的合成方法，其特征在于：使用具有结构Ⅰ的甾体化合物作为起始物，经过如下合成路线来实现：

2.根据权利要求1所述的醋酸氟轻松中间体的合成方法，其特征在于：从化合物I到化合物II的合成方法为：将化合物Ⅰ溶于适当溶剂中，升温至30～60℃，加入酯化试剂与有机酸类催化剂，反应1～5小时，再加入有机碱淬灭，将溶剂蒸干得到化合物Ⅱ。

3.根据权利要求1或2所述的醋酸氟轻松中间体的合成方法，其特征在于：所述的酯化试剂为醋酸异丙烯酯或苯甲酰氯。

4.根据权利要求2所述的醋酸氟轻松中间体的合成方法，其特征在于：所述的有机酸类催化剂为对甲苯磺酸、甲磺酸、三氟甲磺酸。

5.根据权利要求2所述的醋酸氟轻松中间体的合成方法，其特征在于：所述的溶剂为乙酸乙酯、二氧六环、四氢呋喃、甲苯；所述的有机碱为三乙胺，二乙胺、吡啶。

6.根据权利要求1所述的醋酸氟轻松中间体的合成方法，其特征在于：从化和物II到化合物III的合成方法为：将化合物Ⅱ溶于适当的溶剂A中，在温度-20～20℃下，加入氟试剂，反应3～7小时；将反应液冲入水中，使用溶剂B萃取；将溶剂B蒸干，得到化合物Ⅲ。

7.根据权利要求1或6所述的醋酸氟轻松中间体的合成方法，其特征在于：所述的氟试剂是具有以下结构的化合物：

其中R＝OH，CH₃，CH₂Cl；X＝CF₃SO₃，BF₄。

8.根据权利要求6所述的醋酸氟轻松中间体的合成方法，其特征在于：所述的溶剂A为乙腈、二甲基甲酰胺、甲醇、丙酮、二甲基亚砜中的一种或几种的混合液；溶剂B为乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿。

9.根据权利要求1所述的醋酸氟轻松中间体的合成方法，其特征在于：从化和物III到化合物Ⅳ的合成方法为：将化合物Ⅲ溶于适量的丙酮中，在温度为-20～10℃条件下，加入酸性高锰酸钾水溶液，反应1～3小时，使用亚硫酸钠淬灭；过滤，将滤液中的有机溶剂蒸干，水洗后过滤，得到化合物Ⅳ。

10.根据权利要求1所述的醋酸氟轻松中间体的合成方法，其特征在于：从化和物Ⅳ到化合物V的合成方法为：将化合物Ⅳ投入氟化氢的水溶液或N，N-二甲基甲酰胺溶液中，在0～30℃下反应4～7小时；将反应液冲入10倍稀释的氨水中，过滤，水洗，得到化合物Ⅴ。