[发明专利]氘代SGX523 及其用途有效
| 申请号： | 201710335418.1 | 申请日： | 2017-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN108864101B | 公开（公告）日： | 2019-12-17 |
| 发明（设计）人： | 段文虎;耿美玉;詹正生;艾菁;丁健 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07B59/00;A61K31/5025;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 11225 北京金信知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张皓;徐琳 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 制备 蛋白酪氨酸激酶 喹啉类化合物 药物组合物 可接受 介导 三唑 吡唑 哒嗪 疾病 预防 治疗 应用 | ||
1.一种如下式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：
式(I)中：
D代表氘原子；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9各自独立地为氢原子或氘原子；
R10选自CH3、CH2D、CHD2和CD3。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9各自独立地为氢原子。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R10为CH3。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，式(I)所示的化合物为以下式(Ⅱ)所示的化合物：
5.权利要求1所述的式(I)所示的化合物的制备方法，如下反应式所示：
其中，使式(a)所示的化合物和式(b)所示的化合物进行偶联反应，得到式(I)所示的化合物；
式中：
D代表氘原子；
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9各自独立地为氢原子或氘原子；
R10选自CH3、CH2D、CHD2和CD3。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9各自独立地为氢原子。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其中，R10为CH3。
8.根据权利要求5所述的制备方法，其中，所述的式(I)所示的化合物为以下式(Ⅱ)所示的化合物：
该制备方法如下反应式所示：
其中，使式(III)所示的化合物和式(IV)所示的化合物进行偶联反应，得到式(II)所示的化合物。
9.根据权利要求5或8所述的制备方法，其中，所述偶联反应在有机溶剂中进行，所述有机溶剂选自：二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、乙二醇二甲醚、二氧六环、四氢呋喃、冰醋酸或其组合。
10.根据权利要求5或8所述的制备方法，其中，所述偶联反应在50℃～200℃下进行。
11.根据权利要求5或8所述的制备方法，其中，所述偶联反应时间为5小时～72小时。
12.根据权利要求5或8所述的制备方法，其中，所述的偶联反应在三(二亚苄基丙酮)二钯和9,9-二甲基-4,5-双二苯基膦氧杂蒽存在下进行。
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