[发明专利]一种3-砜基香豆素及其制备方法

权利要求书

1.一种式(3)所示的3-砜基香豆素的制备方法，其特征在于，反应式为：

其中，Ar为苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、邻甲基苯基、邻甲氧基苯基、间甲基苯基或者间甲氧基苯基、对氯苯基、对氟苯基、对溴苯基、对硝基苯基、邻氯苯基、邻氟苯基、邻溴苯基、间氯苯基、间氟苯基或间溴苯基；

R¹为H、甲基、乙基、叔丁基、正丁基或甲氧基、氯、氟、溴、乙酰基或者三氟甲基；

R²为对甲基苯基、对甲氧基苯基、邻甲基苯基、邻甲氧基苯基、间甲基苯基或者间甲氧基苯基、对氯苯基、对氟苯基、对溴苯基、对硝基苯基、对三氟甲基苯基、对乙酰基苯基、邻氯苯基、邻氟苯基、邻溴苯基、间氯苯基、间氟苯基或间溴苯基；

包括以下制备步骤：

步骤一：在反应管中依次加入式(1)所示的芳胺、三氟化硼乙醚溶液、^tBuONO以及有机溶剂，在惰性气体氮气或氩气保护下，于70～80℃搅拌0.5-1.0小时；

步骤二：加入式(2)所示的苯丙炔酸苯酯衍生物及吊白块，在70～80℃搅拌5.0-6.0小时；至TLC检测完全反应；

步骤三：反应液水洗后，乙酸乙酯萃取，萃取液浓缩后柱层析分离，得到式(3)所示的相应的3-砜基香豆素。

2.根据权利要求1所述的式(3)所示的3-砜基香豆素的制备方法，其特征在于：所述步骤一中的有机溶剂为1,2-二氯乙烷或1，4-二氧六环或甲苯中的一种或两种以上的混合物。

3.根据权利要求1所述的式(3)所示的3-砜基香豆素的制备方法，其特征在于：以式(2)所示的苯丙炔酸苯酯衍生物为1.0当量，式(1)所示的芳胺用量为1.2-1.5当量；吊白块的用量为1.5-2.0当量；^tBuONO的用量为1.6-2.0当量；三氟化硼乙醚溶液的用量为1.4-1.6当量。

4.根据权利要求3所述的式(3)所示的3-砜基香豆素的制备方法，其特征在于：以式(2)所示的苯丙炔酸苯酯衍生物为1.0当量，式(1)所示的芳胺用量为1.5当量；吊白块的用量为1.6当量；^tBuONO的用量为1.8当量；三氟化硼乙醚溶液的用量为1.5当量。