[发明专利]奈妥吡坦环糊精包合物、复方组合制剂及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201710339943.0 申请日: 2017-05-15
公开(公告)号: CN108853010A 公开(公告)日: 2018-11-23
发明(设计)人: 崔一民;刘玉;苟马玲;和龙;欧阳亮;王玲 申请(专利权)人: 和龙
主分类号: A61K9/08 分类号: A61K9/08;A61K31/496;A61K31/473;A61P1/08
代理公司: 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 代理人: 梁鑫;张小丽
地址: 100044 北京市海淀区*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 环糊精包合物 复方组合 帕洛司琼 环糊精 制备 医药领域 包合
【权利要求书】:

1.奈妥吡坦环糊精包合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:将奈妥吡坦或其衍生物溶解到有机溶剂中,环糊精或其衍生物溶解到水溶液中,再混合均匀,然后搅拌至溶液澄清,去除有机溶剂即得奈妥吡坦环糊精包合物水溶液,再干燥去除水即得奈妥吡坦环糊精包合物。

2.根据权利要求1所述的奈妥吡坦环糊精包合物的制备方法,其特征在于:奈妥吡坦或其衍生物与环糊精或其衍生物质量比为0.001~0.087;优选为0.087。

3.根据权利要求1或2所述的奈妥吡坦环糊精包合物的制备方法,其特征在于:所述奈妥吡坦衍生物为奈妥吡坦磷酸酯。

4.根据权利要求1或2所述的奈妥吡坦环糊精包合物的制备方法,其特征在于:所述环糊精或其衍生物选自β-环糊精或其衍生物、γ-环糊精或其衍生物中的任意一种。

5.根据权利要求4所述的奈妥吡坦环糊精包合物的制备方法,其特征在于:所述β-环糊精衍生物为羟丙基-β-环糊精;所述γ-环糊精衍生物为羟丙基-γ-环糊精。

6.根据权利要求1所述的奈妥吡坦环糊精包合物的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为甲醇、乙醇或丙酮中的至少一种;所述水溶液为纯水、生理盐水或葡萄糖溶液中的至少一种;优选有机溶剂为丙酮,优选水溶液为纯水。

7.由权利要求1~6任一项所述的奈妥吡坦环糊精包合物的制备方法制备得到的奈妥吡坦环糊精包合物水溶液或奈妥吡坦环糊精包合物。

8.由权利要求7所述奈妥吡坦环糊精包合物水溶液和帕洛司琼或其衍生物的水溶液混合均匀得到的复方组合制剂溶液或将该复方组合制剂溶液干燥后得到的复方组合制剂。

9.根据权利要求8所述的复方组合制剂溶液或复方组合制剂,其特征在于:所述帕洛司琼衍生物为任意一种帕洛司琼盐类化合物;优选盐酸帕洛司琼。

10.权利要求7所述的奈妥吡坦环糊精包合物水溶液或奈妥吡坦环糊精包合物、权利要求8或9所述的复方组合制剂溶液或复方组合制剂在制备缓解由化疗、放疗及手术引起的呕吐、恶心症状的药物中的用途。

11.权利要求7所述的奈妥吡坦环糊精包合物水溶液或奈妥吡坦环糊精包合物、权利要求8或9所述的复方组合制剂溶液或复方组合制剂在制备NK-1受体阻滞剂中的用途。

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