[发明专利]一种替诺昔康的合成方法

权利要求书

1.一种替诺昔康的合成方法，其特征在于：所述合成方法包括如下步骤：

(1)3-[[N-(甲氧羰基)甲基]磺酰基]-2-噻吩甲酸甲酯溶于醇溶液中，在对应的醇钠条件下环合合成4-羟基-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-3-甲酸甲酯1,1-二氧化物；

(2)4-羟基-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-3-甲酸甲酯1,1-二氧化物溶于二甲基甲酰胺中，在碱催化下与碳酸二甲酯反应，然后与2-氨基吡啶反应制备替诺昔康，其制备路线如下：

2.根据权利要求1所述的替诺昔康的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)中的醇为甲醇、乙醇或叔丁醇中的任一种，步骤(1)中对应的醇钠为甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钠中的任一种。

3.根据权利要求2所述的替诺昔康的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)中的醇为甲醇，步骤(1)中对应的醇钠为甲醇钠。

4.根据权利要求1所述的替诺昔康的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)中的醇钠的摩尔用量为3-[[N-(甲氧羰基)甲基]磺酰基]-2-噻吩甲酸甲酯的4-6倍。

5.根据权利要求1所述的替诺昔康的合成方法，其特征在于：所述步骤(2)中的碱为氢氧化钾、碳酸钾或1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯中的任一种。

6.根据权利要求5所述的替诺昔康的合成方法，其特征在于：所述步骤(2)中的碱为碳酸钾。

7.根据权利要求1所述的替诺昔康的合成方法，其特征在于：所述步骤(2)中的碱与4-羟基-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-3-甲酸甲酯1,1-二氧化物的摩尔量比为1:1.3～1.5，步骤(2)的整个反应时间为8～12h。