[发明专利]1R-甲基-β-四氢咔啉酰-K(GRPAK)-RGDV,其合成,活性和应用

权利要求书

1.下式的1R-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-酰基-Lys(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val

2.权利要求1的1R-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-酰基-Lys(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val的制备方法,该方法包括:

(1)制备N-Boc-1R-甲基-1,2,3,4四氢-β-咔啉-3S-羧酸；

(2)制备Lys[(Boc-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Cbz)]-Arg(NO₂)-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl；

(3)制备N-Boc-1R-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-酰基-Lys[(Boc-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Cbz)]-Arg(NO₂)-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl；

(4)制备N-Boc-1R-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-酰基-Lys(Boc-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val；

(5)制备1R-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-酰基-Lys(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val。

3.权利要求1的1R-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-酰基-Lys(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val在制备抗血栓药物中的应用。

4.权利要求1的1R-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-酰基-Lys(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val在制备溶血栓药物中的应用。

5.权利要求1的1R-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3S-酰基-Lys(Gly-Arg-Pro-Ala-Lys)-Arg-Gly-Asp-Val在制备治疗缺血性中风药物中的应用。