[发明专利]3S-吲哚甲基-6S-芳香氨基酸修饰的哌嗪-2,5-二酮，其合成，活性和应用有效
| 申请号： | 201710350166.X | 申请日： | 2017-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN108947976B | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;吴建辉;王玉记;桂林;张筱宜;李姗姗 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61P35/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军;张瑞雪 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 甲基 芳香 氨基酸 修饰 合成 活性 应用 | ||
1.下式的(3S,6S)-3-(AA-氨基正己酰氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮，式中AA为L-Phe残基、L-Tyr残基和L-Trp残基，
2.制备权利要求1的(3S,6S)-3-(AA-氨基正己酰氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮的方法，该方法包括：
(1)L-Boc-Lys(Cbz)与L-Trp-OBzl缩合得Boc-Lys(Cbz)-Trp-OBzl；
(2)Boc-Lys(Cbz)-Trp-OBzl在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得Lys(Cbz)-Trp-OBzl；
(3)Lys(Cbz)-Trp-OBzl在浓度为5％的碳酸氢钠水溶液中环合生成(3S,6S)-3-(苄氧羰基丁氨基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(1)；
(4)化合物1氢解脱苄氧羰基得到(3S,6S)-3-(丁氨基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(2)；
(5)化合物2与Boc-氨基正己酸缩合得(3S,6S)-3-(Boc-氨基正己酰氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(3)；
(6)化合物3在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得到(3S,6S)-3-(氨基正己酰氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(4)；
(7)化合物4与Boc-AA缩合得(3S,6S)-3-(Boc-AA-氨基正己酰氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(5a-c)，AA为L-Phe残基，L-Tyr残基和L-Trp残基；
(8)化合物5a-c在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得到(3S,6S)-3-(AA-氨基正己酰氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(6a-c)。
3.权利要求1的(3S,6S)-3-(AA-氨基正己酰氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制备抗肿瘤转移药物中的应用。
4.权利要求1的(3S,6S)-3-(AA-氨基正己酰氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.权利要求1的(3S,6S)-3-(AA-氨基正己酰氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制备抗炎药物中的应用。
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