[发明专利]一种艾日布林中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201710350260.5 | 申请日： | 2017-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN108948064B | 公开（公告）日： | 2021-02-02 |
| 发明（设计）人： | 张富尧;李火明;张歆宁 | 申请（专利权）人： | 上海时莱生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07D407/06;C07D409/06;C07D307/28;C07D493/22 |
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| 地址： | 201203 上海市中国（*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 艾日布 林中 及其 制备 方法 | ||
1.一种如式V所示的化合物，
其中，Ar为C1-10烷基取代或烷基氧基取代或非取代的芳基；
R1，R2独立的为C1-10烷基氧基或C1-10烷基巯基，或者R1和R2与它们共同连接的碳原子联合形成环状缩醛或者环状硫缩醛；
R3为羟基保护基。
2.根据权利要求1所述的如式V所示的化合物，其特征在于，Ar为对位被C1-10烷基取代或非取代的苯基，或R1和R2与它们共同连接的碳原子联合形成环状缩醛或者环状硫缩醛，或R3为甲基磺酸酯基，对甲苯基磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基。
3.根据权利要求1所述的如式V所示的化合物，其特征在于，Ar为对位被C1-10烷基取代或非取代的苯基；R1和R2与它们共同连接的碳原子联合形成环状缩醛或者环状硫缩醛；R3为甲基磺酸酯基，对甲苯基磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基。
4.根据权利要求2所述的如式V所示的化合物，其特征在于，Ar为对位被C1-10烷基取代或非取代的苯基，或R1和R2与它们共同连接的碳原子联合形成取代或非取代的乙二醇缩醛结构或取代或非取代的丙二醇缩醛结构，或R3为甲基磺酸酯基，对甲苯基磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基。
5.根据权利要求3所述的如式V所示的化合物，其特征在于，Ar为对位被C1-10烷基取代或非取代的苯基；R1和R2与它们共同连接的碳原子联合形成取代或非取代的乙二醇缩醛结构或取代或非取代的丙二醇缩醛结构；R3为甲基磺酸酯基，对甲苯基磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基。
6.根据权利要求1所述的如式V所示的化合物，其特征在于，所述式V所示的化合物选自如下任一结构：
7.一种如式V所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式VI所示的化合物和如式VII所示的化合物经过NHK反应制得，
其中，Ar，R1，R2，R3定义如权利要求1-5中任一项所述；
X为氯，溴，碘或三氟甲磺酸酯基。
8.一种如式VA所示的化合物，
其中，Ar，R1，R2定义如权利要求1-5中任一项所述；
Y为氯，溴或碘。
9.根据权利要求8所述的如式VA所示的化合物，其特征在于，所述式VA所示的化合物选自如下任一结构：
10.一种如式III所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式V所示的化合物经过分子内环化反应制得，
其中，Ar，R1，R2，R3定义如权利要求1-5中任一项所述。
11.一种如式III所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式VA所示的化合物经过分子内环化反应制得，
其中，Ar，R1，R2定义如权利要求1-5中任一项所述；
Y为氯，溴或碘。
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