[发明专利]一种维生素K组合物及其制备方法、制剂和用途

权利要求书

1.一种维生素K组合物，其特征在于，所述维生素K组合物含有载体材料和载体材料以外的固体辅料，所述载体材料吸附有维生素K、胆酸类化合物、磷脂、助表面活性剂、以及任选存在的油。

2.根据权利要求1所述的维生素K组合物，其特征在于：所述的维生素K选自维生素K1和维生素K2；优选地，所述的维生素K为维生素K1。

3.根据权利要求1或2所述的维生素K组合物，其特征在于：

所述的胆酸类化合物为选自胆酸、脱氧胆酸、甘氨胆酸、牛磺脱氧胆酸、鹅脱氧胆酸、甘氨鹅脱氧胆酸、牛磺鹅脱氧胆酸中的一种或一种以上的混合物；

所述的磷脂为选自选自大豆卵磷脂、氢化大豆磷脂、蛋黄卵磷脂、甘油磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、丝氨酸磷脂、肌醇磷脂、磷脂酸、二油酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、二硬脂酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、二月桂酰磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰乙醇胺、二月桂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇和1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱中的一种或一种以上的混合物；优选地，所述的磷脂为选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇中的一种或一种以上的混合物；

所述的助表面活性剂为选自聚乙二醇、乙醇、丙二醇、丙三醇、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯20、聚山梨酯80、丙二醇单辛酸酯、丙二醇单月桂酸甘油酯、二乙二醇单乙基醚和聚甘油油酸酯中的一种或一种以上的混合物；

所述的载体材料为选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、硅酸铝镁、高岭土、介孔硅酸盐、二氧化硅、无水磷酸氢钙、磷酸钙、碳酸镁、微粉硅胶中的一种或一种以上的混合物；

所述的固体辅料为选自微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉、交联聚维酮、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、聚乙二醇、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁中的一种或一种以上的混合物；

所述的固体辅料还可为选自胆酸、脱氧胆酸、甘氨胆酸、牛磺脱氧胆酸、鹅脱氧胆酸、甘氨鹅脱氧胆酸、牛磺鹅脱氧胆酸及它们的钠盐中的一种或一种以上的混合物；

所述的油为选自大豆油、玉米油、橄榄油、中链脂肪酸甘油三酯、油酸乙酯、油酸中的一种或一种以上的混合物。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的维生素K组合物，其特征在于，以维生素K组合物的总重量计：

所述的维生素K质量百分比范围为0.5％～8％，优选为1.5％～4％；

所述的油质量百分比范围为0％～10％，优选为0％～3％；

所述载体材料吸附的胆酸类化合物的质量百分比范围为0.1％～5％，优选为1％～3％；

所述的磷脂质量百分比范围为0.5％～10％，优选为1.5％～5％；

所述的助表面活性剂质量百分比范围为0.5％～15％，优选为2％～6％；

所述的载体材料质量百分比范围为8％～30％，优选为13％～20％；

所述的固体辅料质量百分比范围为50％～90％，优选为60％～80％。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的维生素K组合物，其特征在于：所述维生素K组合物含有载体材料和载体材料以外的固体辅料，所述载体材料吸附有维生素K1、胆酸类化合物、磷脂、助表面活性剂，以维生素K1、胆酸类化合物、磷脂和助表面活性剂的总重量计，维生素K1质量百分比范围为20％～25％，磷脂和胆酸类化合物的总质量和助表面活性剂的质量的比值范围为(1.6～2.5):1，所述磷脂为选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺或二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇中的一种或一种以上的混合物。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的维生素K组合物，其特征在于，当将400mg所述维生素K组合物在25ml水中，于37℃恒温条件下，以50rpm的转速搅拌5min，静置30min，取上层液体过滤后进行乳滴粒径测定时，乳滴平均粒径<100nm。