[发明专利]用于产生雌四醇中间体的方法在审
| 申请号： | 201710354709.5 | 申请日： | 2012-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN107266514A | 公开（公告）日： | 2017-10-20 |
| 发明（设计）人： | 让-克洛德·帕斯卡尔 | 申请（专利权）人： | 埃斯特拉私人有限责任公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 郑斌,张福誉 |
| 地址： | 比利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 产生 雌四醇 中间体 方法 | ||
1.制备式(I)化合物的方法，
所述方法包括以下步骤：
a)使式(II)化合物与硅烷化试剂反应以产生式(III)化合物，其中P1和P2各自独立地为R2-Si-R3R4，其中R2、R3和R4各自独立地为选自C1-6烷基或苯基的基团，各基团任选地被独立地选自氟或C1-4烷基的一个或更多个取代基所取代；
b)在乙酸钯或其衍生物的存在下使所述式(III)化合物反应以产生式(IV)化合物；以及
c)使所述式(IV)化合物与还原剂反应以产生式(I)化合物。
2.制备式(I)化合物的方法，
所述方法包括以下步骤：
a)使式(II)化合物与酰化剂或硅烷化试剂反应以产生式(III)化合物，其中P1为R2-Si-R3R4并且P2为R1CO-，其中R1为选自C1-6烷基或C3-6环烷基的基团，各基团任选地被独立地选自氟或C1-4烷基的一个或更多个取代基所取代；R2、R3和R4各自独立地为选自C1-6烷基或苯基的基团，各基团任选地被独立地选自氟或C1-4烷基的一个或更多个取代基所取代；
b)在乙酸钯或其衍生物的存在下使所述式(III)化合物反应以产生式(IV)化合物；以及
c)使所述式(IV)化合物与还原剂反应以产生式(I)化合物。
3.制备式(I)化合物的方法，
所述方法包括以下步骤：
a)使式(II)化合物与酰化剂或硅烷化试剂反应以产生式(III)化合物，其中P1为R1CO-并且P2为R2-Si-R3R4，其中R1为选自C1-6烷基或C3-6环烷基的基团，各基团任选地被独立地选自氟或C1-4烷基的一个或更多个取代基所取代；R2、R3和R4各自独立地为选自C1-6烷基或苯基的基团，各基团任选地被独立地选自氟或C1-4烷基的一个或更多个取代基所取代；
b)在乙酸钯或其衍生物的存在下使所述式(III)化合物反应以产生式(IV)化合物；以及
c)使所述式(IV)化合物与还原剂反应以产生式(I)化合物。
4.制备式(I)化合物的方法，
所述方法包括以下步骤：
a)使式(II)化合物与酰化剂反应以产生式(III)化合物，其中P1和P2各自独立地为R1CO-，其中R1为选自C1-6烷基或C3-6环烷基的基团，各基团任选地被独立地选自氟或C1-4烷基的一个或更多个取代基所取代；
b)在乙酸钯或其衍生物的存在下使所述式(III)化合物反应以产生式(IV)化合物；以及
c)使所述式(IV)化合物与还原剂反应以产生式(I)化合物。
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