[发明专利]含有叶黄素的药物组合物及其制备方法和制剂

说明书

本发明公开了一种含有叶黄素的药物组合物及其制备方法和制剂。该药物组合物包括如下重量百分比的各组分：0.1％‑10％的叶黄素晶体、30％‑70％的环糊精、10％‑30％的表面活性剂和10％‑30％的亲水性载体材料。本发明的含有叶黄素的药物组合物四元体系溶解度高，且大量的体外表征试验表明本发明的药物组合物提高了叶黄素的体内外生物利用度，从而能够提高临床疗效。

技术领域

本发明涉及一种含有叶黄素的药物组合物及其制备方法和制剂，属于药物制剂和食品科学技术领域。

背景技术

叶黄素是自然界广泛存在的类胡萝卜素，是一种具有很强着色能力和抗氧化能力的天然色素。科学研究报道叶黄素与降低由氧化损害视网膜黄斑区引起的年龄相关黄斑变性(AMD)的危险性有关，有效服用叶黄素能够防治和延缓老年性视网膜黄斑退化引起的视力下降与失明症或白内障等眼部疾病。同时叶黄素还可以预防因机体衰老而引发的心血管硬化、肿瘤和冠心病等，以及预防机体的衰老，提高身体的免疫功能，现已广泛应用于药品、保健食品等领域。但是由于叶黄素具有独特的共轭多烯结构，使其化学稳定性差，在光照和氧气的环境下容易氧化降解而失去原有的生物活性，同时水中或脂肪中的溶解度极低，导致叶黄素生物利用度很低，这些特性极大地限制了叶黄素的生产应用。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的是提供一种含有叶黄素的药物组合物及其制备方法和制剂，以期解决上述现有技术中存在的至少部分技术问题。

为了实现上述目的，本发明提供以下技术方案。

本发明的一方面提供一种含有叶黄素的药物组合物，其包括如下重量百分比的各组分：0.1％-10％的叶黄素晶体、30％-70％的环糊精、10％-30％的表面活性剂和10％-30％亲水性载体材料。

本发明的另一方面还提供前述含有叶黄素的药物组合物的制备方法，其包括：将叶黄素晶体、亲水性载体材料、表面活性剂和环糊精溶解于溶剂中，使各组分混合均匀并充分反应，再通过溶剂去除法，得到干燥的成品。

本发明的再一方面还提供一种含有叶黄素的药物制剂，其包括前述含有叶黄素的药物组合物以及药学上可接受的载体。

本发明的又一方面还提供一种膳食补充剂，其包括前述含有叶黄素的药物组合物。

与现有技术相比，本发明的积极进步效果在于：

与原料药及以往专利文献中的二、三元体系相比，本发明的含有叶黄素的药物组合物四元体系溶解度高，且大量的体外表征试验表明本发明的药物组合物提高了叶黄素的体内外生物利用度，从而能够提高临床疗效。

附图说明

图1显示实施例1中叶黄素-环糊精体系的相溶解度曲线。

图2显示实施例2中叶黄素-γ-环糊精-载体材料三元体系的溶解度图。

图3显示实施例3中叶黄素-HP-β-环糊精-载体材料三元体系的溶解度图。

图4显示实施例4中叶黄素-γ-环糊精-吐温80三元体系的溶解度图。

图5显示实施例5中叶黄素-HP-β-环糊精-吐温80三元体系的溶解度图。

图6显示实施例6中叶黄素-环糊精-吐温-亲水性载体材料四元体系的溶解度图。

图7显示实施例7中叶黄素-环糊精-吐温-泊洛萨姆四元体系的溶解度图。

图8显示实施例8中本发明的高溶解性叶黄素处方体外累积释放百分数-时间曲线。

图9显示实施例8中高溶解性叶黄素处方DSC检测图。

图10显示实施例8中高溶解性叶黄素处方傅里叶变换红外光谱检测图。