[发明专利]片叶苔素D含氮衍生物及其制备方法和在治疗肿瘤疾病中的用途

权利要求书

1.式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐；

其中，R¹、R²、R³分别独立的为氢原子；R⁴和R⁶分别独立的选自：氢原子或具有不同取代基的(C₁-C₁₀)胺烷基；R⁵选自：具有不同取代基的(C₁-C₁₀)胺烷基；

其中，所述具有不同取代基的(C₁-C₁₀)胺烷基选自2-(二甲氨基)-乙基、2-(二乙氨基)-乙基、2-(四氢吡咯-1-基)-乙基、2-(环己亚氨基-1-基)-乙基、2-(哌啶-1-基)-乙基、2-吗啉基-乙基、3-(二甲氨基)-丙基、3-(二乙氨基)-丙基、3-(四氢吡咯-1-基)-丙基、3-(哌啶-1-基)-丙基、3-吗啉基-丙基或3-(环己亚氨基-1-基)-丙基。

2.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，选自如下化合物：

3.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，式I所示的化合物的药学上可接受的盐为：式I所示的化合物与无机酸或者有机酸形成的盐。

4.权利要求1-3任一项所述的式I所示的化合物的制备方法，其特征在于，包括：以片叶苔素D为原料，和具有不同取代氨基的氯代烷盐酸盐反应，在片叶苔素D的苯环上引入具有不同取代基的(C₁-C₁₀)胺烷基；

其中，当式(I)化合物中，R¹、R²、R³分别为氢原子时，式(I)具有式(VII)所示结构，按如下合成路线制备：

其中，R⁴、R⁵、R⁶的定义如权利要求1或2中所述。

5.权利要求1-3任一项所述的式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于，所述肿瘤疾病为肺癌、乳腺癌或白血病。

7.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的活性成分为权利要求1-3任一项所述的式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐。

8.如权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中还包括一种或多种药学上可接受的辅料。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为口服制剂、外用制剂或注射制剂。

10.权利要求7-9任一项所述的药物组合物在制备治疗肿瘤疾病的药物制剂中的用途。