[发明专利]一种共价键修饰哺乳动物ATG8 同源物的方法在审

专利信息
申请号: 201710364918.8 申请日: 2017-05-22
公开(公告)号: CN108929373A 公开(公告)日: 2018-12-04
发明(设计)人: 罗成;姚志艺;谢雨礼;万伟;乐立艳;张元元;蒋华良;陈凯先 申请(专利权)人: 苏州偶领生物医药有限公司
主分类号: C07K14/47 分类号: C07K14/47;C07K1/107;A61K38/17;A61P35/00;A61P35/02;A61P9/00;A61P37/02;A61P9/12;A61P19/08;A61P13/12;A61P9/10;A61P11/06;A61P31/00
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 张皓;李维盈
地址: 215123 江苏省苏州市苏州*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 哺乳动物 同源物 共价复合物 共价键修饰
【权利要求书】:

1.一种调节哺乳动物ATG8同源物的方法,包括:

提供一个化合物SM-LG,所述化合物SM-LG包括具有调节哺乳动物ATG8同源物的功能的部分SM和离去部分LG;

所述化合物SM-LG与哺乳动物ATG8同源物反应产生哺乳动物ATG8同源物共价复合物。

2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述化合物SM-LG与哺乳动物ATG8同源物的反应是取代反应,优选是亲核取代反应。

3.一种哺乳动物ATG8同源物共价复合物,具有以下的结构:

其中,

是哺乳动物ATG8同源物,

SM是具有调节哺乳动物ATG8同源物的功能的部分。

4.根据权利要求1或2所述的方法或根据权利要求3所述的哺乳动物ATG8同源物共价复合物,其中,SM通过共价键连接在所述哺乳动物ATG8同源物上。

5.根据权利要求4所述的方法或哺乳动物ATG8同源物共价复合物,其中,SM通过共价键连接到所述哺乳动物ATG8同源物中第46-55位的第一个赖氨酸的ε-氨基上,如下式所示:

其中,HN-Lys-表示哺乳动物ATG8同源物中第46-55位的第一个赖氨酸的ε-氨基。

6.根据权利要求5所述的方法或哺乳动物ATG8同源物共价复合物,其中,所述哺乳动物ATG8同源物是LC3B,优选地,SM通过共价键连接到LC3B的第49位的赖氨酸的ε-氨基上。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法或哺乳动物ATG8同源物共价复合物,其中,所述SM具有如下通式Ia所示的结构:

在通式Ia中:

X和Y各自独立地选自O,S,NRa,NOH和CH2

U和V各自独立地选自C,S,SO和PORa

W、Z和T各自独立地选自O,S,SO,SO2,N,NRa,CO,C,CRa,,和CH2

Ra为氢或C1-6烷基;

m为0,1,2或3;

n为0,1,2或3;

R1选自氢,氘,未取代或用选自羟基和卤素的取代基取代的C1-6烷基,和未取代或用选自卤素、羟基、C1-C6烷基和C1-C6杂烷基的取代基取代的苯基;

R3、R4和R5各自独立地选自氢,羟基,氨基,卤素,氰基,硝基,羧基,甲酰基,酰胺基,酯基,未取代或用选自羟基、卤素和C1-6烷氧基的取代基取代的C1-6烷基,C1-6杂烷基,C2-6烯基,C2-6炔基,取代或未取代的-CONH2-(C6-10芳基),取代或未取代的-CH=CH-(C6-10芳基),取代或未取代的C6-10芳基,取代或未取代的5-10元杂芳基,取代或未取代的C3-10环烷基,取代或未取代的C3-10环烯基,取代或未取代的3-10元杂环烷基,取代或未取代的3-7元杂环烯基,取代或未取代的C6-10芳基C1-6烷基,取代或未取代的C1-6烷基C6-10芳基,取代或未取代的5-10元杂芳基C1-6烷基,和取代或未取代的C1-6烷基5-10元杂芳基;

或者R3、R4和R5中的两个相邻基团连接形成取代或未取代的C6-10芳基,取代或未取代的5-10元杂芳基,取代或未取代的C3-10环烷基或取代或未取代的3-10元杂环烷基;

所述“取代或未取代”中的“取代”表示被一个或多个选自氢,羟基,氨基,氰基,硝基,羧基,卤素,C1-6烷基,C1-6卤代烷基或C1-6羟基烷基中的取代基取代;

并且满足下列条件之一:

(1)当W、Z或T上被R3、R4和R5中的一个取代时,该W、Z或T是N或CH;

(2)当W、Z或T上被R3、R4和R5中的一个基团取代且该基团与R3、R4和R5中另一个相邻基团连接形成取代或未取代的C6-10芳基或取代或未取代的5-10元杂芳基时,该W、Z或T是C;

(3)当W、Z或T上被R3、R4和R5中的二个取代时,该W、Z或T是C。

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