[发明专利]一种从北葶苈子中提取2‑苯乙酰胺化合物的方法及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药，特别是一种从北葶苈子中提取2-苯乙酰胺化合物的方法及其应用。

背景技术

植物雌激素是来源于植物，与哺乳动物的类固醇激素—17β-雌二醇有相似结构的多羟基化合物。天然的植物雌激素相比于合成的雌激素，其雌激素样活性要低，但是所引起的乳腺癌、子宫内膜癌等副作用也更少，使用会更安全。因此对含有植物雌激素的研究逐渐成为热点。

葶苈子为常用中药材，始载于《神农本草经》，列为下品，该药味辛、苦，性大寒，归肺与膀胱经，具有宣泄平喘、行水消肿的功效。2015版《中国药典》收录的“葶苈子”有南北之分，其中十字花科植物独行菜LepidiumapetalumWilld.的干燥成熟种子习称“北葶苈子”，而播娘蒿Descurainiasophia(L.)WebbexPrantl.的干燥成熟种子习称“南葶苈子”。虽然南北葶苈子都做正品葶苈子用，但其植物来源、外观性状和药理活性均有所差异。更未有关于从北葶苈子中提取2-苯乙酰胺化合物及其在制备雌激素药物中应用的公开报导。

发明内容

针对上述情况，为克服现有技术之缺陷，本发明之目的就是提供一种从北葶苈子中提取2-苯乙酰胺化合物的方法及其应用，可有效解决从北葶苈子中提取2-苯乙酰胺化合物及其在制备治疗雌激素缺乏症的药物问题。

本发明解决的技术方案是，一种从北葶苈子中提取2-苯乙酰胺化合物的方法是，将炒北葶苈子7.5-8.5kg，每次加10倍重量的水提取三次，每次1.5h，合并三次提取液，减压浓缩至260-280g的浸膏，浸膏用体积浓度为80％的乙醇19-21L醇沉2h，弃沉淀，将上清液离心过滤，浓缩至无醇味(约1000ml)，上Dianion HP-20柱(高多孔性苯乙烯的吸附/脱附树脂)，依次用水20L、20％乙醇60L、40％乙醇60L洗脱，流速20L/24h，收集40％乙醇洗脱部位，用水离散溶解，离心过滤，浓缩至30-40ml，过Toyopearl HW-40色谱柱，依次用水3L和体积浓度10％甲醇水溶液3L洗脱，流速8mL/min，收集体积浓度10％甲醇水溶液洗脱部分，用甲醇溶解，静置24h，析出无色结晶，将上层溶液吸出，无色结晶干燥，再次用甲醇溶解，静置24h，如此反复5次，得无色结晶即为2-苯乙酰胺，质量含量达到95％以上。

该制备物2-苯乙酰胺可有效用于制备治疗雌激素缺乏症的药物，实现2-苯乙酰胺作为唯一活性成分在制备治疗雌激素缺乏症药物中的应用。

本发明方法新颖独特，易操作，可有效用于从北葶苈子中制备2-苯乙酰胺，并有效用于制备治疗雌激素缺乏症的药物，开拓了治疗雌激素缺乏症的新途径，开拓了北葶苈子的药用价值和商业价值，有良好的经济和社会效益。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明的具体实施方式作详细说明。

实施例1

本发明在具体实施中，一种从北葶苈子中提取2-苯乙酰胺化合物的方法是，将炒北葶苈子8kg，每次加10倍重量的水提取三次，每次1.5h，合并三次提取液，减压浓缩至270g的浸膏，浸膏用体积浓度为80％的乙醇20L醇沉2h，弃沉淀，将上清液离心过滤，浓缩至1000ml(无醇味)，上Dianion HP-20柱(高多孔性苯乙烯的吸附/脱附树脂)，依次用水20L、20％乙醇60L、40％乙醇60L洗脱，流速20L/24h，收集40％乙醇洗脱部位，用水离散溶解，离心过滤，浓缩至35ml，过Toyopearl HW-40色谱柱，依次用水3L和体积浓度10％甲醇水溶液3L洗脱，流速8mL/min，收集体积浓度10％甲醇水溶液洗脱部分，用甲醇溶解，静置24h，析出无色结晶，将上层溶液吸出，无色结晶干燥，再次用甲醇溶解，静置24h，如此反复5次，得无色结晶即为2-苯乙酰胺，质量含量达到95％以上。

实施例2