[发明专利]盐酸鲁拉西酮片

说明书

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种包含盐酸鲁拉西酮片及其制备方法。所述的片剂含有盐酸鲁拉西酮，其中盐酸鲁拉西酮先与蔗糖脂肪酸酯及其它辅料制备颗粒，粘合剂选择羟丙基甲基纤维素。本发明盐酸鲁拉西酮与蔗糖脂肪酸酯制粒解决了盐酸鲁拉西酮体外溶出差，提高了药品疗效，具有更理想的治疗效果。

技术领域

本发明属药物制剂领域，涉及一种盐酸鲁拉西酮片剂及其制备方法。

背景技术

精神分裂症（schizophrenia）是一组病因未明的重性精神病，多在青壮年缓慢或亚急性起病，临床上往往表现为症状各异的综合征，涉及感知觉、思维、情感和行为等多方面的障碍以及精神活动的不协调。患者一般意识清楚，智能基本正常，但部分患者在疾病过程中会出现认知功能的损害。病程一般迁延，呈反复发作、加重或恶化，部分患者最终出现衰退和精神残疾，但有的患者经过治疗后可保持痊愈或基本痊愈状态。精神分裂症病因复杂，尚末完全阐明。

鲁拉西酮 (lurasidone) 是由日本住友制药公司开发一种非典型抗精神病药物，其已在美国上市销售，上市剂型薄膜衣片(20mg、40mg、80mg、120mg/片)。2010年10月28日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准Latuda(盐酸鲁拉西酮)用于精神分裂症的治疗；2013年6月28日，FDA批准了的两个新适应症， 一是作为单药治疗，二是作为锂或丙戊酸钠的辅助药物治疗，用于成人患者中I型双相情感障碍相关的重性抑郁发作。

目前，为了解决市售产品溶出速率低的问题，将原料微粉化控制原料的粒径后再与蔗糖脂肪酸酯及其它辅料混和制粒，达到盐酸鲁拉西酮片在溶出介质中较好的溶出度。本专利提供了一种盐酸鲁拉西酮片剂及其制备方法，改善盐酸鲁拉西酮口服制剂的速释性及溶解度。

发明内容

本发明目的在于提供一种盐酸鲁拉西酮片及其制备方法，其中蔗糖脂肪酸酯能够促进药物释放，且制备工艺简单、生产成本低。

本发明提供的盐酸鲁拉西酮片，蔗糖脂肪酸酯用量为0.5%~5%，优选用量为3%。

本发明所述的盐酸鲁拉西酮的Dv90平均粒径30~60μm，优选粒径为40μm。

本发明提供的盐酸鲁拉西酮片，所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇、预胶化淀粉中的一种或几种，优选甘露醇、预胶化淀粉淀粉、微晶纤维素的混合物。

本发明提供的盐酸鲁拉西酮片，所述崩解剂为低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠中的一种或几种，优选低取代羟丙基纤维素与交联羧甲基纤维素钠合用。

本发明提供的盐酸鲁拉西酮片，所述润滑剂为滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁、硬脂富马酸钠中的一种或几种，优选硬脂酸镁作为润滑剂。

本发明还提供所述盐酸鲁拉西酮片的制备方法，具体实施方案如下：

（1）盐酸鲁拉西酮微粉化粒径Dv90控制在60μm以下，备用；

（2）优选的辅料甘露醇、预胶化淀粉淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁分别过筛，备用；

（3）按处方量称取上述备用的盐酸鲁拉西酮微粉物、甘露醇、预胶化淀粉淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠混合均匀，得到混合物；

（4）将步骤（3）的混合物以羟丙基甲基纤维素溶液为粘合剂制备软材，以10~24目制粒，于40~55℃下烘干，干燥，整粒，得到颗粒；

（5）将步骤（4）的颗粒与硬脂酸镁混合均匀；

（6）将混合物压制成片。

具体实施方式

对比实施例

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