[发明专利]一种利福霉素‑异烟肼杂合药物及其制备方法

权利要求书

1.一种利福霉素-异烟肼杂合药物，其特征在于，它由以下方法制备得到：将利福霉素钠酸化后与N,N-二羟甲基叔丁胺发生环和反应合成噁嗪利福霉素，然后将噁嗪利福霉素与哌嗪和异烟肼发生缩合反应，得到利福霉素-异烟肼杂合药物。

2.一种权利要求1所述利福霉素-异烟肼杂合药物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

1)合成噁嗪利福霉素：将利福霉素钠溶于溶剂中，得到利福霉素钠溶液，加入浓硫酸对利福霉素钠进行酸化，待溶液变为深红色后升温至35-50℃，缓慢滴加N,N-二羟甲基叔丁胺，滴加完毕后继续环合反应，反应结束后冷却至室温，用冰乙酸水溶液析出沉淀物，将沉淀物过滤、水洗、干燥得到噁嗪利福霉素；

2)合成利福霉素-异烟肼杂合药物：将步骤1)所得噁嗪利福霉素溶于无水乙醇得到噁嗪利福霉素溶液，然后向所述噁嗪利福霉素溶液中加入哌嗪和异烟肼，升温至55-60℃进行缩合反应，反应结束后后处理得到福霉素-异烟肼杂合药物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1)所述溶剂为N,N-二甲基甲酰胺；所述利福霉素钠溶液浓度为0.02-0.08g/mL。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1)所述浓硫酸浓度为95-98％，其中硫酸与利福霉素钠摩尔比为1:2-4。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1)所述N,N-二羟甲基叔丁胺与利福霉素钠质量比为0.2-0.4:1。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2)所述噁嗪利福霉素溶液浓度为0.03-0.08g/mL。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2)所述噁嗪利福霉素与哌嗪和异烟肼的质量比为20-30:2-4:1。

8.一种包含权利要求1所述的利福霉素-异烟肼杂合药物的药物组合物。

9.权利要求1所述利福霉素-异烟肼杂合药物用于治疗结核病的用途。