[发明专利]一种氯雷他定片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于生物医药领域,具体涉及一种氯雷他定片剂及其制备方法。

背景技术

变态反应又称过敏反应，近代医学将此反应称为抗原-抗体反应。组胺是I型过敏反应的重要介质之一。全球普通人群中约10％-45％有过敏性疾病，且发病率正在不断增加。我国约有2亿人患有过敏性疾病，世卫组织已把过敏性疾病列为“21世纪重点研究和预防的疾病”。随着人类生存环境的改变，致敏原的增加，变态反应性疾病的发病率有增长的趋势，我国过敏人群也在不断增加，尤其季节过敏人数上升曲线变化十分明显，对过敏性疾病的防治已成为刻不容缓的任务，抗过敏药市场的发展潜力巨大。

氯雷他定是水不溶性物质，其溶解特性为：在强酸溶液中溶解，而在弱酸溶液或水中几乎不溶。目前氯雷他定片中其质量标准仅对其在较强的盐酸溶液(pH＝2)中的溶出度进行测定，实际上市售氯雷他定片在该环境下溶出度较高，但在弱酸环境和中性环境下其溶出度较低，而胃液分泌过少的患者或者医源性导致的胃液分泌过少的患者，其胃内pH升高，比如若患者胃液处于低酸状态，胃内的pH变化为3.5-7。这些患者一旦服用普通氯雷他定片，首先在胃内其制剂的释放行为可能会因为pH的升高而受到影响，而药物一旦进入肠道内，氯雷他定片释放度会更低，其临床效果也因此而受到影响。

发明内容

本发明要解决的技术问题为：现有的氯雷他定片剂需要在强酸性下才能溶解，溶解率低的问题。

本发明解决技术问题的技术方案为：提供一种氯雷他定片剂及其制备方法。

本发明的氯雷他定片剂，其组成包括：按重量份数计，氯雷他定10-15份，多聚磷酸钠5-10份，柠檬酸20-30份，蔗糖5-10份，微晶纤维素5-10份，羧甲淀粉钠10-15份，月桂醇硫酸钠10-15份。

其中，上述氯雷他定片剂的优选组成包括：按重量份数计，氯雷他定15份，多聚磷酸钠5份，柠檬酸25份，蔗糖10份，微晶纤维素10份，羧甲淀粉钠10份，月桂醇硫酸钠15份。

其中，上述氯雷他定片剂中，所述各原料的粒径为≤0.1mm。

本发明还提供了一种上述氯雷他定片剂的制备方法，包括以下步骤：

a、将氯雷他定与柠檬酸混匀后加热至熔融状态，维持熔融态5-10min；

b、将多聚磷酸钠、蔗糖和月桂醇硫酸钠按比例混匀，加入1-2倍的乙醇，混匀后倒入步骤a所得的熔融态氯雷他定中，高速搅拌15-30min；

c、在步骤b得到的混合物中加入微晶纤维素，混合5-10min；再加入羧甲淀粉钠，混匀，静置3-5h；

d、将步骤c中所得混合物进行湿法制粒，得到氯雷他定片剂。

其中，上述氯雷他定片剂的制备方法中，步骤a中所述的加热温度为135-150℃。

其中，上述氯雷他定片剂的制备方法中，步骤b中所述的高速搅拌时搅拌速度2000-3000r/min。

其中，上述氯雷他定片剂的制备方法中，步骤b中所述搅拌时保持温度70-80℃。

其中，上述氯雷他定片剂的制备方法中，步骤d中所述湿法制粒后进行干燥，干燥温度为70-90℃。

其中，上述氯雷他定片剂的制备方法中，步骤d中所述氯雷他定片剂的规格为0.1g/片。

其中，上述氯雷他定片剂的制备方法中，步骤d中所述氯雷他定片剂含水量≤3％。

本发明的有益效果为：本发明提供一种氯雷他定片剂及其制备方法，将氯雷他定与柠檬酸熔融混合，在酸性条件下将氯雷他定活性成分完全释放，再加入药物辅料，使得氯雷他定片剂能够在弱酸或碱性条件下崩解释放，满足胃酸分泌不足的病人的需求。本发明方法操作简单，效果好，具有重要的现实意义。

具体实施方式

本发明提供一种氯雷他定片剂，其组成包括：按重量份数计，氯雷他定10-15份，多聚磷酸钠5-10份，柠檬酸20-30份，蔗糖5-10份，微晶纤维素5-10份，羧甲淀粉钠10-15份，月桂醇硫酸钠10-15份。

优选的，上述氯雷他定片剂的组成包括：按重量份数计，氯雷他定15份，多聚磷酸钠5份，柠檬酸25份，蔗糖10份，微晶纤维素10份，羧甲淀粉钠10份，月桂醇硫酸钠15份。

其中，上述氯雷他定片剂中，所述各原料的粒径为≤0.1mm。