[发明专利]脂肪酸修饰的LDV衍生物，其合成，活性和应用有效
| 申请号： | 201710403358.2 | 申请日： | 2017-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN108976281B | 公开（公告）日： | 2021-09-24 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;桂琳;卢荣荣 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K5/083 | 分类号： | C07K5/083;C07K1/02;A61K38/06;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脂肪酸 修饰 ldv 衍生物 合成 活性 应用 | ||
【权利要求书】：
1.结构式为CH3(CH2)nCO-Leu-Asp-Val的化合物,其中n＝6,8,10和16。
2.制备权利要求1的CH3(CH2)nCO-Leu-Asp-Val化合物的方法,该方法包括：
(1)Boc-Asp(OBzl)与Tos·Val-OBzl缩合得Boc-Asp(OBzl)-Val-OBzl；
(2)Boc-Asp(OBzl)-Val-OBzl在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得Asp(OBzl)-Val-OBzl；
(3)CH3(CH2)nCO2H,其中n＝6,8,10和16,与Leu-OBzl缩合得CH3(CH2)nCO-Leu-OBzl；
(4)CH3(CH2)nCO-Leu-OBzl氢解脱苄得CH3(CH2)nCO-Leu；
(5)CH3(CH2)nCO-Leu与Asp(OBzl)-Val-OBzl缩合得CH3(CH2)nCO-Leu-Asp(OBzl)-Val-OBzl；
(6)CH3(CH2)nCO-Leu-Asp(OBzl)-Val-OBzl氢解脱苄得CH3(CH2)nCO-Leu-Asp-Val。
3.权利要求1的CH3(CH2)nCO-Leu-Asp-Val的化合物在制备抗血栓药物中的应用。
4.权利要求1的CH3(CH2)nCO-Leu-Asp-Val的化合物在制备抗炎药物中的应用。
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