[发明专利]一种维生素E改性的硅基水凝胶隐形眼镜载药体系及其制备方法

权利要求书

1.一种维生素E改性的硅基水凝胶隐形眼镜载药体系的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤1：利用甲基丙烯酸酯端基的羟基改性，合成甲基丙烯酸酯端基的有机硅预聚物，将有各反应单体混合反应后置于模具中，利用一次模压成型法固化得到硅基水凝胶隐形眼镜；

步骤2：将制得的隐形眼镜浸泡在维生素E与乙醇的混合液中进行改性，得到维生素E改性硅水凝胶隐形眼镜；

步骤3：将维生素E改性前的硅水凝胶隐形眼镜与维生素E改性后的硅水凝胶隐形眼镜对不同浓度的氧氟沙星进行负载；

所述的步骤1，包括如下具体步骤：

A、将物质的量比为1:1～3:1的甲基丙烯酸缩水甘油酯GMA和氨基烷基封端聚二甲基硅氧烷KF8010加入到100ml烧瓶中搅拌混合均匀，将装有CaCl₂的干燥管插在烧瓶上以隔绝湿气，70～90℃下继续搅拌反应5～7h即可得到预聚物GKF8010；

B、按质量比为28:28:6:38～29:29:4:38称取GKF8010、3-甲基丙烯酸酯氧丙基三(三甲基硅氧基)硅烷TRIS、光引发剂Darocur1173和30～50％的N，N-二甲基丙烯酰胺DMA于10ml烧杯中混合均匀，称取过程中注意进行避光处理，持续向烧杯中通入氮气，在室温下电动搅拌9～11h；如果反应得到的混合液不透明就加入适量的乙醇，当混合液呈无色透明状时即可；将反应好的混合液滴入模具中，压紧，在紫外光下照射5～15min，将模具置于蒸馏水中浸泡过夜，脱模；

所述的步骤2，包括如下具体步骤：

称取1～1.3g的维生素E将其溶于3.25～5ml乙醇溶液中，配制成20～40％的维生素-乙醇溶液；然后称取一片硅水凝胶隐形眼镜，并将硅水凝胶隐形眼镜浸泡在配制好的维生素-乙醇溶液中20～28h；装载步骤后，取出镜片并在镜片表面涂抹过量的维生素-乙醇溶液，将隐形眼镜风干过夜，称重。

2.根据权利要求1所述的一种维生素E改性的硅基水凝胶隐形眼镜载药体系的制备方法，其特征在于：

所述的步骤3，包括如下具体步骤：

A、称取2～4mg的氧氟沙星粉末，溶解于20～40ml的蒸馏水中，配置成浓度为0.005～0.015％的溶液，将制备好的硅水凝胶隐形眼镜放置于氧氟沙星溶液中，在恒温20～30℃下于摇床振荡20～28小时，取上清液用紫外分光光度计测其吸光度；

B、将载药硅水凝胶隐形眼镜浸泡于20～40ml、pH＝7.2～7.6的PBS缓冲液中，将其放入温度设置在35～40℃、转速为50～150rpm的摇床中振荡，每间隔一段时间取出3～5ml的溶液，同时补加同体积的PBS缓冲液；

C、用紫外分光光度计测量取出的溶液的吸光度，利用标准曲线方程计算出各吸光度所对应的氧氟沙星的浓度；药物累积释放率按公式计算：

W_n—药物累积释放率，C_n—释放液中药物浓度，m₀—载药体系中药物质量。

3.根据权利要求2所述的一种维生素E改性的硅基水凝胶隐形眼镜载药体系的制备方法，其特征在于：

所述步骤1A中，所述的物质的量比为2:1，反应温度为80℃，搅拌时间为6h；所述步骤1B中，所述的质量比为28:29:5:38，DMA浓度为40％，搅拌时间为10h，紫外照射时间为10min；

所述步骤2中的维生素-乙醇溶液浓度为30％，浸泡时间为24h；

所述步骤3A中氧氟沙星溶液浓度为0.01％，恒温温度为25℃，摇床振荡时间为24小时；

所述步骤3B中PBS缓冲液PH为7.4，中，摇床温度为37℃、摇床转速为100rpm。

4.按照权利要求1-3任一制备方法所制备的一种维生素E改性的硅基水凝胶隐形眼镜载药体系。

5.根据权利要求4所述的一种维生素E改性的硅基水凝胶隐形眼镜载药体系在制备治疗干眼症药物中的应用。