[发明专利]一种维生素E改性的硅基水凝胶隐形眼镜载药体系及其制备方法

说明书

本发明公开了一种维生素E改性硅基水凝胶隐形眼镜的载药体系制备方法、制备产物及应用，制备步骤包括：①利用甲基丙烯酸酯端基的羟基改性，合成甲基丙烯酸酯端基的有机硅预聚物，将各反应单体混合反应后置于模具中，利用一次模压成型法固化得到硅基水凝胶隐形眼镜；②将制得的隐形眼镜浸泡在维生素E与乙醇的混合液中进行改性，得到维生素E改性硅水凝胶隐形眼镜；③将维生素E改性前的硅水凝胶隐形眼镜与维生素E改性后的硅水凝胶隐形眼镜对不同浓度的氧氟沙星进行负载。本发明所制备的维生素E改性硅基水凝胶隐形眼镜的载药体系生物相容性好，透光率高，机械性能较好，延长药物释放时间。

技术领域

本发明涉及水凝胶及生物医药领域，具体涉及一种维生素E改性的硅基水凝胶隐形眼镜的载药体系及其制备方法。

背景技术

随着当今社会由于电子产品的大量使用，越来越多的人遭受眼部疾病的困扰，角膜接触镜(又称隐形眼镜)被广泛应用于视力纠正以及眼部疾病的治疗中。隐形眼镜是一种佩戴在眼角膜上用来治疗眼部疾病以及纠正视力的医疗器械，起到缓解疲劳，保护角膜，促进治疗的作用。根据材料性质可将隐形眼镜分为硬性接触镜和软性接触镜。

进入21世纪以来，我国隐形眼镜市场需求量增长迅速。为满足日常及临床医学对硅水凝胶隐形眼镜的要求，需要设计出各项性能好的理想镜片，对于理想镜片的要求有：(1)较高的透氧量；(2)良好的透光性能，在可见光范围内要有较高的的透光度；(3)良好的力学性能；(4)适宜的平衡含水量；(5)稳定的药物释放。在现代科学技术发展的背景下，硅水凝胶隐形眼镜正向着高透氧性，柔软舒适性，安全可靠性的方向发展。

硅水凝胶隐形眼镜具备传统水凝胶镜片所无法实现的高透氧性能，它能够为角膜提供舒适的生理环境，是一种优良的可长时间配戴的隐形眼镜。传统的水凝胶透氧率(Dk)取决于其含水量，即便具有高含水量其Dk值也很少超过40，而单纯的硅胶材质的镜片虽然具有极高的透氧率(二甲基硅氧烷的Dk值高达到600)，但由于不含水，与水凝胶眼镜相比舒适性很差。硅水凝胶镜片结合了两种镜片的优点，既保留了水凝胶镜片柔软、润湿的特点，又提供了硅胶的高透氧性，使得硅水凝胶隐形眼镜的透氧率获得极大提升，同时还具有较高的透光率和机械强度。

氧氟沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的抗菌作用，被广泛应用于泌尿系统、呼吸系统、消化道、耳鼻喉、眼科、妇科感染的治疗中，抗菌谱广、抗菌活性强、不良反应小是其显著的特点。

传统的眼科药物给药方式为滴加眼药水和涂抹眼膏，但是传统滴眼剂在眼部停留时间短，超过95％的药物会通过结膜或泪液排泄等流失，生物利用度低，需要频繁施药，而且有很大部分会进入血液循环系统并造成副作用。为克服传统剂型的缺点，近年来，研究人员致力于将高透氧性的硅水凝胶隐形眼镜做为药物载体，以吸附药物，延长缓释。因此我们利用维生素E对负载氧氟沙星的硅基水凝胶隐形眼镜载药体系进行了改性，以减小凝胶内部孔径以延长药物释放时间。

目前，尚未有维生素E改性硅基水凝胶隐形眼镜并用于氧氟沙星负载的研究或报道。本发明开发了一种具有良好稳定性和生物相容性、负载氧氟沙星且治疗效果良好的硅基水凝胶载药体系。

发明内容

本发明的目的是提供一种维生素E改性的硅基水凝胶隐形眼镜的载药体系的制备方法。该方法制备的硅基水凝胶具有良好的润湿性和生物相容性、高透氧性及良好的机械性能等优点，在生物医药领域具有良好的应用前景。

为达到本发明的目的，本发明的技术方案包括以下步骤：①利用甲基丙烯酸酯端基的羟基改性，合成甲基丙烯酸酯端基的有机硅预聚物，将各反应单体混合反应后置于模具中，利用一次模压成型法固化得到硅基水凝胶隐形眼镜；②将制得的隐形眼镜浸泡在维生素E与乙醇的混合液中进行改性，得到维生素E改性硅水凝胶隐形眼镜；③将维生素E改性前的硅水凝胶隐形眼镜与维生素E改性后的硅水凝胶隐形眼镜对不同浓度的氧氟沙星进行负载；④利用FTIR、UV-vis、SEM等对制备出的硅水凝胶隐形眼镜进行性能表征。

具体步骤为：