[发明专利]一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及口腔崩解片及其制备技术领域，尤其涉及一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

雷他定，化学名称为：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5，6]环庚基[1，2-b]吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯。是由美国Schering-Plough公司开发，1988年首次上市，现已在89个国家上市，在15个国家以非处方药销售。近年来，氯雷他定在国际市场销售额增长很快，成为世界上最畅销的抗组胺药。

氯雷他定是一种新的口服的强力长效的三环类抗组胺药。其药理作用有：①长效、强力特异性地竞争外周H1受体，阻断组胺的作用；②可抑制免疫性释放炎症介质；③抗过敏作用。其临床用途有：①多用于治疗过敏性鼻炎，对于缓解与过敏性鼻炎有关的症状：喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感等，临床效果好。②口服给药后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解，亦适用于缓解慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病及过敏性皮肤病的症状及体征。③是一种过敏性哮喘病人辅助治疗的有效的，且病人能耐受的药物。

目前市场上氯雷他定的剂型常见的有片剂、胶囊、分散片、糖浆剂等。但是，对于老人、儿童患者以及吞咽困难者吞服普通片剂、胶囊较困难，特别是长期使用会导致患者的依从性差，从而无法保证治疗效果；而糖浆剂等携带不方便。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的是提供一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片及其制备方法，它能够直接在口腔中平稳释放药物，且无需水送，提高了患者的顺应性。

本发明提供了一种用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的物质制成：氯雷他定5～10份、口感调节剂0.05～2份、致孔剂1～5份、填充剂20～60份、润滑剂1～3份、粘合剂3～8份、崩解剂3～12份、防腐剂0.05～2份、着色剂0～0.5份、抗氧化剂0.05～1份、增塑剂0.05～2份、溶剂5～50份。

优选的，所述用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的物质制成：氯雷他定6～9份、口感调节剂0.08～0.12份、致孔剂1.5～4.2份、填充剂23～52份、润滑剂1.2～2.6份、粘合剂3.6～7.2份、崩解剂5～10份、防腐剂0.05～1份、着色剂0.1～0.4份、抗氧化剂0.05～0.08份、增塑剂0.05～1份、溶剂20～45份。

优选的，所述用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片，由以下重量份的物质制成：氯雷他定8份、口感调节剂0.1份、致孔剂2.6份、填充剂47份、润滑剂2.1份、粘合剂4.6份、崩解剂6份、防腐剂0.08份、抗氧化剂0.06份、增塑剂0.06份、溶剂36份。

对于口腔崩解片而言，药物的口感是影响药物适应性的重要因素之一，本发明中的口腔崩解片中含有口感调节剂，所述口感调节剂为奶粉、蜂蜜、果糖、蔗糖、甜菊苷、甘草甜素、阿斯巴坦、三氯蔗糖、枸橼酸、柠檬酸或香精中的至少一种，优选为奶粉和蜂蜜的组合物，奶粉能够提高崩解片在口腔中的丝滑度，蜂蜜不仅能够是崩解片具有甜味，而且蜂蜜中含有多种营养元素，不仅能够降低人体对药物的排斥，还能够提高抵抗力。

所述溶剂为对人体无毒的溶剂，优选为水、乙醇或白酒中的一种或多种。

优选的，所述的致孔剂选自聚乙二醇或聚乙烯吡咯烷酮。具有溶解性好的特点，使在接触体液后能够迅速溶解，在包衣层上形成贯通的释药孔道。作为进一步的优选，所述的致孔剂选自聚乙二醇。聚乙二醇不仅具有较好的溶解性，同时还具有增塑作用，能够提高包衣层的塑性，使不易产生裂纹。

优选的，为了提高用于治疗过敏性疾病的氯雷他定口腔崩解片的抗氧化性，延长其储存时间，优选的，所述美容养颜的中药保健品中还含有抗氧化剂和/或防腐剂，进一步优选的，所述抗氧化剂为丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、没食子酸丙酯、特丁基对苯二酚、生育酚和抗坏血酸中的至少一种。

所述防腐剂为苯甲酸及盐、山梨酸钾、脱氢乙酸钠、对羟基苯甲酸丙酯、丙酸钙、双乙酸钠、乳酸钠、乳酸链球菌、纳他霉素、过氧化氢、二氧化硫、亚硫酸盐及亚硝酸盐等中的至少一种。

作为优选，所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、预交化淀粉、蔗糖、糊精中的一种或几种。作为进一步的优选，所述的填充剂为乳糖、淀粉、微晶纤维素中一种或几种。作为最优选，所述的填充剂为乳糖。乳糖可溶于水，能够使制得的含赖诺普利的片芯具有光滑美观的效果，且有利用提高赖诺普利的生物利用度。