[发明专利]碱性氨基酸修饰的吲哚乙醇衍生物，其合成，活性和应用有效
| 申请号： | 201710442555.5 | 申请日： | 2017-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN109081802B | 公开（公告）日： | 2021-03-30 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;吴晨 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D209/12 | 分类号： | C07D209/12;A61P35/04;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 碱性 氨基酸 修饰 吲哚 乙醇 衍生物 合成 活性 应用 | ||
【权利要求书】：
1.下式的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚，
式中AA为L-Lys残基或L-Arg(NO2)残基。
2.权利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚的制备方法，该方法包括:
1)在氢化钠催化下吲哚乙醇与溴乙酸乙酯在四氢呋喃中80℃反应，生成为1-乙氧羰甲基-3-乙氧羰甲氧基乙基-吲哚(化合物1)；
2)在浓度为2N的NaOH水溶液中化合物1皂化得到1-羧甲基-3-羧甲氧基乙基吲哚(化合物2)；
3)在二环己基碳二亚胺和N-羟基苯并三氮唑存在下化合物2在无水四氢呋喃中与L-氨基酸苄酯反应，生成1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚。
3.权利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制备抗肿瘤转移药物中的应用。
4.权利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制备抗腹水瘤药物中的应用。
5.权利要求1的1-(乙酰-AA-OBzl)-3-(乙氧基乙酰-AA-OBzl)吲哚在制备抗炎症药物中的应用。
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