[发明专利]分子内合成螺环吲哚酮的方法

权利要求书

1.一种分子内合成螺环吲哚酮的方法，其特征在于，所述方法为：

将底物式(I)所示化合物、分子内环化试剂、溶剂无水DMAc混合，在O₂气氛下，升温至100～155℃反应6～15h，之后反应液经后处理，得到产物式(II)所示螺环吲哚酮；

所述分子内环化试剂为无水磷酸钾，或者溴化铜/甲醇钠体系；

当所述分子内环化试剂为无水磷酸钾时，所述式(I)所示化合物与无水磷酸钾的投料物质的量之比为1：2～4；

当所述分子内环化试剂为溴化铜/甲醇钠体系时，所述式(I)所示化合物与溴化铜、甲醇钠的投料物质的量之比为1：0.1～0.3：1.5～2.5；

式(I)或(II)中，

R₁＝氢、C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、卤素或三氟甲基；

R₂＝氢、卤素、C1～C3烷氧基或C1～C3烷基；

PG表示甲基、苄基或异丙基。

2.如权利要求1所述分子内合成螺环吲哚酮的方法，其特征在于，所述R₁＝氢、甲基、甲氧基、氟、氯或三氟甲基。

3.如权利要求1所述分子内合成螺环吲哚酮的方法，其特征在于，所述R₂＝氢、氟、氯、甲氧基或甲基。

4.如权利要求1所述分子内合成螺环吲哚酮的方法，其特征在于，所述溶剂无水DMAc的体积用量以式(I)所示化合物的物质的量计为4～6L/mol。

5.如权利要求1所述分子内合成螺环吲哚酮的方法，其特征在于，所述反应液后处理的方法为：反应结束后，在反应液中加入水和乙酸乙酯进行萃取，收集有机相用饱和食盐水洗涤、无水硫酸镁干燥，浓缩后再进行硅胶柱层析纯化，以石油醚/乙酸乙酯体积比2～3：1的混合液为洗脱剂，收集含目标化合物的洗脱液，蒸除溶剂并干燥，即得产物。