[发明专利]99mTc标记含异腈的葡萄糖衍生物及制备方法和应用有效
申请号: | 201710451094.8 | 申请日: | 2017-06-15 |
公开(公告)号: | CN107245087B | 公开(公告)日: | 2019-08-23 |
发明(设计)人: | 张俊波;张旭冉;甘倩倩;邵欣;王学斌;唐志刚;陆洁;张站斌 | 申请(专利权)人: | 北京师宏药物研制中心 |
主分类号: | C07H13/04 | 分类号: | C07H13/04;C07H1/00;A61K51/04;A61K103/10 |
代理公司: | 北京华夏博通专利事务所(普通合伙) 11264 | 代理人: | 刘俊 |
地址: | 100875 北京市海淀区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 99 mtc 标记 含异腈 葡萄糖 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物,结构通式为[99mTc-(CNDG)6]+,其结构式如下:
该结构式中:以99mTc+核为中心核,CNDG中异腈的碳原子与99mTc(I)配位形成六配位的[99mTc-(CNDG)6]+配合物,n为大于2的整数。
2.如权利要求1所述99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物的制备方法,其制备步骤如下:
a:配体CNDG的合成:
化合物(II)的结构式如下:
称取适量葡萄糖胺盐酸盐于25mL圆底烧瓶中,加入无水甲醇溶解,然后加入适量NaOH,室温搅拌反应30min;之后将反应瓶置于冰水浴中,搅拌下缓慢滴加适量含化合物(II)的甲醇溶液,滴加完毕后继续在冰水浴下反应3h,反应结束后减压蒸馏除去溶剂,柱层析纯化,得到配体CNDG:
具体合成路线为:
b:[99mTc-(CNDG)6]+配合物的制备:
制备CNDG冻干药盒:通过将CNDG、SnCl2.2H2O、柠檬酸钠溶于适量二次水中,pH 5—6,充分溶解后以1mL分装于干净的青霉素小瓶中,每瓶含CNDG 1.0mg、SnCl2.2H2O 0.03mg及其适量的柠檬酸钠,经冷冻干燥后备用;
将适量新鲜淋洗的Na99mTcO4加入到CNDG冻干药盒,充分摇匀,固体完全溶解后,沸水浴加热20min即可得到所述的[99mTc-(CNDG)6]+配合物。
3.如权利要求1所述99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物在核医学显像领域制备肿瘤显像剂中的应用。
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