[发明专利]含有难溶性避孕药物的可溶性微针及其制备方法

权利要求书

1.一种含有难溶性避孕药物的可溶性微针，其特征在于，包括基底和针尖，所述针尖由环糊精包合物、微针骨架材料和溶剂制备而成，所述环糊精包合物由难溶性避孕药物、β-环糊精和溶剂制备而成，所述难溶性避孕药物和β-环糊精的摩尔比为1:1～40；所述微针骨架材料选自右旋糖酐、透明质酸和壳聚糖中的至少一种；所述微针骨架材料与环糊精包合物的质量比为1:0.2～5。

2.根据权利要求1所述的含有难溶性避孕药物的可溶性微针，其特征在于，所述难溶性避孕药物选自炔诺酮、甲地孕酮、左炔诺孕酮、去氧孕烯、孕二烯酮、屈螺酮、炔雌醇、醋酸甲地孕酮、炔雌醚、炔诺酮、18-甲基炔诺酮、氯地孕酮、炔酮肟中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的含有难溶性避孕药物的可溶性微针，其特征在于，所述β-环糊精选自羟丙基-β-环糊精、β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精、磺丙基醚-β-环糊精中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的含有难溶性避孕药物的可溶性微针，其特征在于，所述微针骨架材料为右旋糖酐；及/或，所述溶剂为去离子水。

5.根据权利要求1-4任一项所述的含有难溶性避孕药物的可溶性微针，其特征在于，所述难溶性避孕药物为左炔诺孕酮，所述β-环糊精为羟丙基-β-环糊精，所述微针骨架材料为右旋糖酐。

6.根据权利要求1-4任一项所述的含有难溶性避孕药物的可溶性微针，其特征在于，所述难溶性避孕药物和β-环糊精的摩尔比为1:5～20；所述微针骨架材料与环糊精包合物的质量比为1:1.5～3。

7.一种权利要求1-6任一项所述的含有难溶性避孕药物的可溶性微针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)制备环糊精包合物：将β-环糊精溶解于溶剂中，得β-环糊精溶液，然后加入难溶性避孕药物，搅拌，进行包合反应，反应结束后将所得混合溶液冻干，得到环糊精包合物的冻干粉；

(2)可溶性微针的制备：将微针骨架材料和环糊精包合物的冻干粉分别溶解于溶剂中，然后混合均匀，得微针针尖制备液；再将所得微针针尖制备液加入到制备可溶性微针的模具中，离心，使微针针尖制备液填充模具的微孔，然后进行第一次干燥；再加入不含药物的基底溶液，离心，使基底溶液平铺在模具上，然后进行第二次干燥，即得所述含有难溶性避孕药物的可溶性微针。

8.根据权利要求7所述的含有难溶性避孕药物的可溶性微针的制备方法，其特征在于，所述β-环糊精溶液中β-环糊精的浓度为0.5～1.5g/mL。

9.根据权利要求7所述的含有难溶性避孕药物的可溶性微针的制备方法，其特征在于，所述微针针尖制备液中微针骨架材料和环糊精包合物的总浓度为0.4～1.2g/mL。

10.根据权利要求7-9任一项所述的含有难溶性避孕药物的可溶性微针的制备方法，其特征在于，所述包合反应的反应时间为0.5～6h；及/或，所述冻干的时间为24～48h。