[发明专利]一种由环酮腙合成侧链官能团化4-酰基吡唑类化合物的方法有效
申请号: | 201710459696.8 | 申请日: | 2017-06-16 |
公开(公告)号: | CN107141258B | 公开(公告)日: | 2019-12-06 |
发明(设计)人: | 张新迎;范学森;田苗苗;师晓楠 | 申请(专利权)人: | 河南师范大学 |
主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12 |
代理公司: | 41139 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人: | 路宽<国际申请>=<国际公布>=<进入国 |
地址: | 453007 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 环酮腙 合成 官能团 吡唑 化合物 方法 | ||
1.一种由环酮腙合成侧链官能团化4-酰基吡唑类化合物的方法,其特征在于具体合成过程为:将α,β-饱和酮类化合物1溶于溶剂中,再依次加入催化剂、配体和氧化剂,在氮气气氛中于100-140℃搅拌反应,然后将环酮腙类化合物2加入到反应体系中,在空气气氛中于100-140℃继续反应制得侧链官能团化4-酰基吡唑类化合物3,所述的α,β-饱和酮类化合物1、环酮腙类化合物2、催化剂、配体与氧化剂的投料物质的量之比为1.2-2.4:1:0.2-0.4:0.2:1-2,该合成过程中的反应方程式为:
其中R1为苯基或取代苯基,R1苯环上的取代基是氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基,R2为氢或甲基,R3为苯基或取代苯基,R3苯环上的取代基为氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基,n为1-3之间的整数,溶剂为氯苯,催化剂为醋酸铜,配体为2,2'-联吡啶,氧化剂为2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物。
2.一种由环酮腙合成侧链官能团化4-酰基吡唑类化合物的方法,其特征在于具体合成过程为:将α,β-饱和酮类化合物1溶于溶剂中,再依次加入催化剂、配体和氧化剂,在氮气气氛中于100-140℃搅拌反应,然后将苯并环酮腙类化合物4加入到反应体系中,在空气气氛中于100-140℃继续反应制得侧链官能团化4-酰基吡唑类化合物5,所述的α,β-饱和酮类化合物1、苯并环酮腙类化合物4、催化剂、配体与氧化剂的投料物质的量之比为1.2-2.4:1:0.2-0.4:0.2:1-2,该合成过程中的反应方程式为:
其中R1为苯基或取代苯基,R1苯环上的取代基为氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基,R3为苯基或取代苯基,R3苯环上的取代基为氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基,n为1-2之间的整数,溶剂为氯苯,催化剂为醋酸铜,配体为2,2'-联吡啶,氧化剂为2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物。
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