[发明专利]一种青藤碱衍生物及其制备方法、用途和药物组合物有效
申请号: | 201710472411.4 | 申请日: | 2017-06-21 |
公开(公告)号: | CN109096190B | 公开(公告)日: | 2021-07-02 |
发明(设计)人: | 林明宝;吉腾飞;侯琦;白金叶;杨慧;魏灿晶;范燕楠 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D221/28 | 分类号: | C07D221/28;A61K31/485;A61P29/00;A61P19/02;A61P11/06;A61P11/00;A61P13/12;A61P7/06 |
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地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 青藤碱 衍生物 及其 制备 方法 用途 药物 组合 | ||
1.一种青藤碱衍生物及其药效学上可接受的盐,其结构特征在于,所述的结构如式(Ⅰ)所示,
2.制备权利要求1所述的青藤碱衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:
以盐酸青藤碱sino为原料,与多聚甲醛加热回流反应生成式1所示1-羟基亚甲基青藤碱,1-羟基亚甲基青藤碱再与桂皮酸,EDC,DMAP在室温下发生酯化反应,得到式(Ⅰ)青藤碱衍生物。
3.一种药物组合物,由有效剂量的权利要求1所述的衍生物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体或辅料组成。
4.根据权利要求3的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物选自片剂、胶囊、丸剂、注射剂。
5.根据权利要求3的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物选自缓释制剂、控释制剂。
6.权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防炎症和/或再生障碍性贫血相关疾病药品中的应用。
7.根据权利要求6的应用,其中炎症和再生障碍性贫血相关疾病包括:风湿性关节炎、支气管炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肾炎和急性再生障碍性贫血、慢性再生障碍性贫血。
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